【摘要】 本发明公开了胆酸-萘酰亚胺类抗肿瘤先导化合物的制备方法，属药物化学合成领域。具体涉及一类具有以下化学结构通式的新萘酰亚胺类化合物的合成方法。本发明化合物的制备方法经济、简单、温和、有效。所得化合物对HepG2肝癌细胞具有很强的抑制活性，与二期临床先导化合物安菲奈特相比，部分具有更加优异的抑制活性，可以用于抗肿瘤药物的制备。。 【专利类型】发明授权 【申请人】河南省科学院化学研究所有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】450002 河南省郑州市金水区红专路56号 【申请人地区】中国 【申请人城市】郑州市 【申请人区县】金水区 【申请号】CN201210204343.0 【申请日】2012-06-20 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102702297B 【公开公告日】2014-07-02 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102702297B 【授权公告日】2014-07-02 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07J43/00; A61P35/00 【发明人】赵永德; 马金飞; 代本才; 张豫黎; 霍萃萌; 陈瑨 【主权项内容】1.胆酸-萘酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，该类化合物具有如下通式，其中：X选自H、Cl或Br；Y选自H或OH；n为2或3，???????????????????????????????????????????????? 通过以下步骤实现： (1)在三乙胺的甲醇溶液中，二胺类化合物和二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物2； (2)氮气保护下，化合物2和萘二甲酸酐类在无水乙醇中反应生成化合物3； (3)化合物3在氯化氢的乙醇溶液中脱去保护基得到化合物4； (4)化合物4与胆酸或者脱氧胆酸在无水二氯甲烷中，N, N-羰基二咪唑和三乙胺的作用下，缩合反应生成目标化合物5。 【当前权利人】河南省科学院化学研究所有限公司 【当前专利权人地址】河南省郑州市金水区红专路56号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91410105415801061K 【引证次数】3.0 【他引次数】3.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】2

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