【摘要】 本发明提供了一种4-(2, 4, 5-三氟苯基)-5-氧代丁酸的制备方法，所述方法包括：(1)2, 4, 5-三氟氯苄与Mg在有机溶剂中，以碘或二溴乙烷为引发剂，进行反应制得格氏试剂化合物(III)；(2)丙二酸单乙酯酰氯与化合物(III)在有机溶剂2中，进行反应制得化合物(II)；(3)在步骤(2)制得的含化合物(II)的反应液中加入碱性物质进行水解，再加入酸性溶液至pH为4~5，制得化合物(I)；本发明的有益效果主要体现在：采用本发明方法，原料便宜易得，没有产生大量的废酸水，收率相对较高，产品质量稳定，是一条具有工业化前景的工艺方法。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210592501.4 【申请日】2012-12-29 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103058856B 【公开公告日】2014-11-26 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103058856B 【授权公告日】2014-11-26 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C59/88; C07C27/02 【发明人】杨健 【主权项内容】1.一种式(I)所示的4-(2, 4, 5-三氟苯基)-3-氧代丁酸的制备方法，所述方 法包括： (1)2, 4, 5-三氟氯苄与Mg在有机溶剂1中，以碘或二溴乙烷为引发剂，进行反应制得格氏试剂化合物(III)；所述有机溶剂1为下列之一：四氢呋喃、乙醚、甲基四氢呋喃；所述2, 4, 5-三氟氯苄与Mg投料摩尔比为1 : 1～2； (2)丙二酸单乙酯酰氯与化合物(III)在有机溶剂2中，进行反应制得化合物(II)；所述有机溶剂2为下列之一：四氢呋喃、乙醚、甲基四氢呋喃；化合物(III)与丙二酸单乙酯酰氯投料摩尔比为1 : 1.1～2.5； (3)在步骤(2)制得的含化合物(II)的反应液中加入碱性物质进行水解，再加入酸性溶液至pH为4～5，制得化合物(I)；所述碱性物质为下列之一：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸氢钠、碳酸氢钙；化合物(II)与碱性物质的投料摩尔比为1 : 1～2； 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【引证次数】5.0 【自引次数】1.0 【他引次数】4.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】4

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