【摘要】 本发明涉及医药合成领域，具体为依泽替米贝手性中间体的制备方法。该方法为：一种具有式(b)结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式(a)结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式(b)结构化合物；其中：R为NR1R2，OR3或OH；R1和R2各自独立的为烷基，R3为C1~C6烷基或苄基。其中所述的手性催化剂为具有下列式(M)结构的化合物：其中DTB为：利用该方法制备得到的式(b)化合物收率可以达到95%以上，光学纯度最高可以达到100%。 ： 【专利类型】发明申请 【申请人】浙江九洲药物科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】310051 浙江省杭州市滨江区江陵路88号4幢5楼 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】滨江区 【申请号】CN201210567342.2 【申请日】2012-12-25 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103896700A 【公开公告日】2014-07-02 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103896700B 【授权公告日】2015-12-23 【授权公告年份】2015.0 【IPC分类号】C07B53/00; C07C59/56; C07C51/367; C07C69/732; C07C67/31; C07D295/182; C07C235/34; C07C231/12 【发明人】严普查; 车大庆; 李原强; 朱国良; 章向东; 屈晓广 【主权项内容】一种式(b)结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式(a)结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式(b)结构化合物；其中：R为NR1R2，OR3或OH；R1和R2各自独立的为烷基或R1与R2可环合成哌啶；R3为C1~C6烷基或苄基；所述的手性催化剂为具有下列式(M)结构的化合物：其中DTB为：X为H、C1~C8烷基，C1~C8烷氧基，苯基、取代苯基或苄基，所述的苯基上的取代基为C1~C8的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5个。 【当前权利人】浙江瑞博制药有限公司 【当前专利权人地址】浙江省台州市浙江省化学原料药基地临海园区南洋三路18号 【专利权人类型】有限责任公司(非自然人投资或控股的法人独资) 【统一社会信用代码】91330100782395210K 【引证次数】14.0 【被引证次数】8 【他引次数】14.0 【被自引次数】3.0 【被他引次数】5.0 【家族引证次数】15.0 【家族被引证次数】9

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