【摘要】 本发明公开了一种3-氰基吲哚类化合物的合成方法，首先按照1 : 1-2 : 1-2的摩尔比取吲哚类化合物、苯乙腈和CuI，将它们置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至吲哚类化合物和苯乙腈完全溶解；将反应容器置于100-130oC油浴下搅拌反应30-34h，冷却至室温后，加入与溶剂等体积的水后，再用二氯甲烷萃取2-4次；经硅胶色谱柱分离，减压蒸馏，即得产物3-氰基吲哚类化合物。本发明采用“一锅法”合成3-氰基吲哚类化合物，减少了中间体分离纯化的工艺，操作方法简单，而且反应条件温和，反应原料易得，生产成本低廉，不仅适用于实验室小规模制备，还适用于工业化大规模生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310058 浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210314217.0 【申请日】2012-08-30 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102816104B 【公开公告日】2014-05-21 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102816104B 【授权公告日】2014-05-21 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D209/42 【发明人】吕萍; 王彦广; 张莲鹏 【主权项内容】 一种3-氰基吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，该方法具体为：按照1 : 1-2 : 1-2的摩尔比取吲哚类化合物、苯乙腈和CuI，将它们置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至吲哚类化合物和苯乙腈完全溶解；将反应容器置于100-130℃油浴下搅拌反应30-34h，冷却至室温后，加入与溶剂等体积的水后，再用二氯甲烷萃取2-4次；经硅胶色谱柱分离，减压蒸馏，即得产物3-氰基吲哚类化合物；其中，所述3-氰基吲哚类化合物结构如下所示：其中：R1=H，R2=H，R3=H；R1=H，R2=H，R3=5-CH3；R1=H，R2=CH3，R3=H；R1=H，R2=H，R3=5-OCH3；R1=H，R2=H，R3=5-CN；R1=H，R2=H，R3=5-NO2；R1=H，R2=H，R3=5-F；R1=H，R2=H，R3=5-Cl；R1=H，R2=H，R3=4-Cl；R1=H，R2=Ph，R3=H；R1=H，R2=(4-F)-Ph，R3=H；R1=CH3，R2=H，R3=H；R1=CH3，R2=H，R3=5-CH3；R1=CH3，R2=H，R3=5-OCH3；R1=CH3，R2=H，R3=5-CN；R1=CH3，R2=H，R3=5-NO2；R1=CH2CH3，R2=CH3，R3=H；R1=H，R2=H，R3=6-COOCH3；R1=CH2CH3，R2=Ph，R3=H；或者R1=CH3，R2=Ph，R3=5-OCH3。 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【引证次数】4.0 【他引次数】4.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】3

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