【摘要】 本发明提供了一种结构新颖的硅杂哌啶衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其结构通式如(Ⅰ)所示；同时，还提供了包含药物有效量的所述硅杂哌啶杂衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及药学上可接受的赋形剂或添加剂的药物组合物。与此同时，本发明还公开了一种硅杂哌啶衍生物的合成方法，以二氯取代硅烷为起始原料，整合多步反应一锅进行，可以得到高纯度的医药中间体用于制备喜树碱硅杂衍生物，其合成路线短，反应环境尤其是温度、压力等安全可控，绿色环保。本发明的制备原料广泛易获取，制备方法简便易操作，反应条件温和，合成产物收率高，具有极大的工业应用价值。 【专利类型】发明申请 【申请人】杭州海杭生物医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】310012 浙江省杭州市西湖区黄姑山路48号科研楼209室 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210400901.0 【申请日】2012-10-19 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103772425A 【公开公告日】2014-05-07 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103772425B 【授权公告日】2018-07-27 【授权公告年份】2018.0 【IPC分类号】C07F7/10; A61K31/695; A61P35/00 【发明人】马凤森; 方多凤 【主权项内容】一种硅杂哌啶衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，具有如下结构通式(Ⅰ)：其中，R1选自H或R2、R3各自独立地选自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C1-10带取代基的烷基、C2-10带取代基的烯基、C2-10带取代基的炔基、C3-10带取代基的环烷基、C1-10的醚、芳基，以及任选取代的芳基或杂芳基；所述取代基为羟基、硝基、氨基、羧基、卤原子、巯基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、酰胺基中的一种或几种；所述芳基或杂芳基上取代的基团为羟基、氨基、硝基、卤原子、C1-6烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、羧基中的一种或几种；R4选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C1-10带取代基的烷基、C2-10带取代基的烯基、C2-10带取代基的炔基、C3-10带取代基的环烷基、芳基或任选取代的芳基；所述取代基为羟基、硝基、氨基、羧基、卤原子、巯基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、酰胺基中的一种或几种；所述芳基上取代的基团为羟基、氨基、硝基、卤原子、C1-6烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、羧基中的一种或几种；但不包括以下化合物：4, 4-二甲基-[1, 4]硅杂哌啶；4, 4-二苯基-[1, 4]硅杂哌啶；4-甲基-4-苯基-[1, 4]硅杂哌啶；4, 4-二(4-氯苯基)-[1, 4]硅杂哌啶。 数据由整理 【当前权利人】杭州海杭生物医药科技有限公司 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区黄姑山路48号科研楼209室 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91330108796690683W 【引证次数】3.0 【他引次数】3.0 【家族引证次数】3.0

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