【摘要】 本发明提供一种咖啡酰多巴胺的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成咖啡酰多巴胺产品收率低，需要柱层析纯化，不适合大规模工业化生产的问题。该合成步骤包括：1)保护咖啡酸的酚羟基：使保护基与咖啡酸的酚羟基缩合反应；2)保护多巴胺的酚羟基：使保护基与多巴胺的酚羟基缩合反应；3)合成酚羟基保护的咖啡酰多巴胺：使酚羟基保护的咖啡酸反应生成活性中间体后继续与酚羟基保护的多巴胺进行反应得酚羟基保护的咖啡酰多巴胺；3)脱保护基：使酚羟基保护的咖啡酰多巴胺与碱反应脱去酚羟基保护的咖啡酰多巴胺上的保护基。本发明的咖啡酰多巴胺合成方法反应副产物少，最终产品收率高，适合大规模工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州永健生物医药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215200 江苏省苏州工业园区星湖街218号生物纳米园C9楼301室 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】吴江区 【申请号】CN201210562346.1 【申请日】2012-12-21 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103012181B 【公开公告日】2014-06-04 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103012181B 【授权公告日】2014-06-04 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C231/12; C07C235/34 【发明人】李志强; 王伸勇; 王晓俊; 胡隽恺 【主权项内容】1.一种咖啡酰多巴胺的合成方法，该合成方法的步骤为：S1、保护咖啡酸的酚羟基：将咖啡酸溶于溶剂，并在该溶剂中加入缚酸剂，待缚酸剂与咖啡酸均溶于溶剂时，加入保护基试剂，使所述保护基试剂与所述咖啡酸的酚羟基缩合反应得到酚羟基保护的咖啡酸，其中所述的保护基试剂为乙酰氯、苯甲酰氯、乙酸酐、甲酸酐、丙酸酐、三氟乙酸酐中的一种；S2、保护多巴胺的酚羟基：将多巴胺溶于溶剂，并在该溶剂中加入缚酸剂，待缚酸剂与多巴胺均溶于溶剂时，加入保护基试剂，使所述保护基试剂与所述多巴胺的酚羟基缩合反应得到酚羟基保护的多巴胺，其中所述的保护基试剂为能与酚羟基形成硅醚的硅烷类保护基试剂或能与酚羟基形成醚的卤代烃保护基试剂；S3、合成酚羟基保护的咖啡酰多巴胺：使S1中制得的酚羟基保护的咖啡酸与氯甲酸乙酯形成活性中间体后，继续与S2中制得的酚羟基保护的多巴胺进行反应，形成所述酚羟基保护的咖啡酰多巴胺；S4、脱保护基：将S3中制得的酚羟基保护的咖啡酰多巴胺与碱反应脱去该酚羟基保护的咖啡酰多巴胺上的保护基，得到咖啡酰多巴胺。 【当前权利人】苏州永健生物医药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州工业园区星湖街218号生物纳米园C9楼301室 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】9132059456526285XH 【引证次数】1.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】5

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