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一种紫杉烷化合物及其制备方法专利

时间:2026-09-25    作者:admin 点击: ( 0 ) 次

【摘要】 本发明公开了一种新型紫杉烷化合物及其制备方法,所述紫杉烷化合物采用以下步骤制备:(1)以化合物1(10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DAB)或其类似物)为起始原料,在卤代烃、环氧烷烃或两者的混合溶剂中用含硼还原剂将9位羰基还原成9β羟基,得到化合物2。(2)将化合物2于醇、水和有机酸的混合溶剂中静置一段时间即得到产物3,所述产物3具备结构新颖、活性独特的优点,其结构用1HNMR和X-单晶衍射实验确证。经体外药理实验表明其具有抑制肿瘤细胞增殖及促进肿瘤细胞凋亡的活性。此外,本发明提供的制备方法简单易行,生产成本低,适宜广泛推广应用。 【专利类型】发明授权 【申请人】江苏红豆杉生物科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】214199 江苏省无锡市东港镇红豆工业城 【申请人地区】中国 【申请人城市】无锡市 【申请人区县】锡山区 【申请号】CN201210168178.8 【申请日】2012-05-25 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102675258B 【公开公告日】2014-10-29 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102675258B 【授权公告日】2014-10-29 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D305/14; A61P35/00 【发明人】龚喜; 冉秀琼; 王琼; 喻琼林 【主权项内容】一种紫杉烷化合物的制备方法,所述紫杉烷化合物具有式(3)所示结构;其中R1-R5分别选自氢原子、C1-C6直链或支链的烷酰基、芳酰基、烷基、C3-C6的环烷基、C2-C6直链或支链的链烯基、C2-C6直链或支链的炔基、C6-C20的芳基或C5-C20的杂环基团;所述方法包括化合物1的9位还原及化合物2的(15→1)重排,具体包括以下步骤:(1)以化合物1为起始原料,在卤代烃和/或环氧烷烃中,用含硼还原剂将9位羰基还原成9β羟基,得到化合物2;(2)将化合物2于醇、水和有机酸的混合溶剂中静置即得到产物3。 【当前权利人】无锡紫杉药业股份有限公司 【引证次数】1.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】1

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