【摘要】 本发明涉及一种18F标记的CART多肽化合物18F-Al-NOTA-CART及其制备方法和应用，该标记方法利用双功能螯合剂NOTA既能与多肽的非活性序列端共价结合，又能与金属离子形成稳定络合物的特性，将18F与CART肽进行了连接，形成了多肽化合物18F-Al-NOTA-CART。本发明所述的18F-Al-NOTA-CART具有与CART肽相同的生物性能，稳定性好，标记产物纯度高，放化纯大于90％；同时其制备方法简单，整个反应仅需30min，成本低；18F-Al-NOTA-CART可以作为研究CART肽作用机制的重要工具，在以CART肽为靶向的新药开发中起到重要作用。 【专利类型】发明授权 【申请人】无锡米度生物技术有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】214063 江苏省无锡市钱荣路20号 【申请人地区】中国 【申请人城市】无锡市 【申请人区县】滨湖区 【申请号】CN201210579256.3 【申请日】2012-12-27 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103030689B 【公开公告日】2014-09-24 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103030689B 【授权公告日】2014-09-24 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07K14/47; C07K14/435; C07K1/20; C07K1/13; A61K49/04 【发明人】王燕; 唐玲玲; 梁克勇; 李新平; 虞善友; 颜成龙 【主权项内容】1.一种制备CART多肽化合物的方法，其特征在于，所述CART多肽化合物具有如下所示的结构：18F-Al-NOTA-CART；所述方法包括如下步骤：S01：通过18O(p, n)18F反应生成无载体18F-，并将其富集在QMA柱上，用KHCO3溶液将18F-洗脱，加入乙腈共沸蒸干，以冰醋酸缓冲溶液调节pH至3.8-4.2，得到所需的18F-反应液；S02：取含有NOTA的醋酸缓冲液以及选定的CART肽混合，加入乙腈在40-50℃下油浴反应，得到NOTA-CART溶液；所述NOTA与所述CART肽的摩尔比为1.5 : 1～2 : 1，所述CART为于人、大鼠、小鼠或金鱼的CART肽；S03：向所述步骤S01中所得的18F-反应液中加入AlCl3溶液以及步骤S02中配制的NOTA-CART溶液，并用醋酸钠缓冲溶液调节pH为3.9-4.5，保持95-105℃反应；所述NOTA-CART溶液以及所述AlCl3溶液的摩尔比为1.5 : 1～2 : 1；S04：用反相HPLC柱进行纯化，得到所述的多肽化合物18F-Al-NOTA-CART。 【当前权利人】米度(南京)生物技术有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南京市江宁区科学园乾德路5号8号楼 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91320211560310410L 【引证次数】3.0 【他引次数】3.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】6

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1790335273.html