【摘要】 本发明公开了一种由金属铁盐催化的N-取代唑类衍生物的方法，在有机溶剂环境中，用金属铁盐作催化剂，以唑类化合物与酰胺为底物，在氧化剂的作用下，合成N-取代唑类衍生物。本发明方法以唑类化合物与酰胺为底物进行偶联反应合成N-取代唑类衍生物，反应原料廉价易得，制备方法简单，用金属铁盐作催化剂，廉价易得，可大大降低成本。本发明方法可用于合成一系列N-取代唑类衍生物，合成的产物具有生物活性。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210125333.8 【申请日】2012-04-25 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102659685B 【公开公告日】2014-06-04 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102659685B 【授权公告日】2014-06-04 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D235/06; C07D233/61; C07D235/08; C07D235/24; C07D235/18; C07D235/10; C07D231/12; C07D249/18; C07D403/04 【发明人】陈万芝; 夏钦钦; 徐辉 【主权项内容】1.一种由金属铁盐催化的制备N-取代唑类衍生物的方法，其特征在于，在有机溶剂环境中，用金属铁盐作催化剂，以唑类化合物与酰胺为底物，在氧化剂的作用下，合成具有下列化学式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)的N-取代唑类衍生物： 在化学式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)中，R1为氢、碳原子数为1～4的饱和的烷基、苯基、卤素或三氟甲基；R2为氢、苯基或碳原子数为1～6的饱和的烷基；R3为氢、苯基、碳原子数为1～4的饱和的烷基；R4为氢、苯基或碳原子数为1～6的饱和的烷基；R5为氢、甲基或苯基； 所述的唑类化合物具有化学式(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)或(Ⅷ)的结构： 在化学式(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)中，R1为氢、碳原子数为1～4的饱和的烷基、苯基、卤素或三氟甲基；R5为氢、甲基或苯基； 所述的酰胺具有化学式(Ⅸ)的结构： 其中，R2为氢、苯基或碳原子数为1～6的饱和的烷基；R3为氢、苯基、碳原子数为1～4的饱和的烷基；R4为氢、苯基或碳原子数为1～6的饱和的烷基； 所述的金属铁盐为氯化亚铁、七水硫酸亚铁或乙酰丙酮铁； 所述的有机溶剂为氯苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、乙酸乙酯、1, 2-二氯乙烷或三氯乙烷。 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【家族被引证次数】2

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