【摘要】 本发明公开了合成利伐沙班中间体，即4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1, 3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法，本发明提供的新方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，对环境友好且适合工业化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】浙江华海药业股份有限公司; 上海科胜药物研发有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】317024 浙江省台州市临海汛桥 【申请人地区】中国 【申请人城市】台州市 【申请人区县】临海市 【申请号】CN201280018662.0 【申请日】2012-01-18 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103649081A 【公开公告日】2014-03-19 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103649081B 【授权公告日】2016-06-01 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07D413/10 【发明人】资春鹏; 黄鲁宁; 张席妮 【主权项内容】1、 一种合成利伐沙班中间体 4-{4-[(5S)-5- (氨基甲基) -2-氧代 -1, 3-恶 唑烷 -3-基]苯基 }吗啉 -3-酮的新方法， 包括以下步骤： ( 1 )化合物 1和化合物 2在锂化物的存在下于惰性溶剂中进行反应 得到化合物 3; ( 2 )化合物 3在盐酸或者氯化氢作用下于反应溶剂中进行脱酯基反 应， 得到化合物 4, 即 4-{4-[(5S)-5- (氨基甲基) -2-氧代 -1, 3-恶唑烷 -3-基]苯 基}吗啉—3-酮； 【当前权利人】浙江华海药业股份有限公司; 上海科胜药物研发有限公司 【当前专利权人地址】浙江省台州市临海汛桥; 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路538号 【专利权人类型】其他股份有限公司(上市); 有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】91330000147968817N; 91310115773708297F 【引证次数】5.0 【自引次数】1.0 【他引次数】4.0 【家族引证次数】15.0 【家族被引证次数】16

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