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一种手性吡咯烷化合物及其制备方法专利

时间:2026-10-03    作者:admin 点击: ( 1 ) 次

【摘要】 本发明涉及一种手性吡咯烷化合物及其制备方法,该化合物用做多尼培南中间体,具体涉及化合物(Ⅸ)的制备方法。该化合物采用芳酰基保护巯基,用烯丙氧羰基保护氨基,制备溴代物,用磺酰胺基团取代,所制备的化合物工艺路线可行,能够实现工业化生产。该类化合物质量高,为片状结晶,容易提纯,并且可以用HPLC准确测定纯度,避免了使用滴定或衍生的方法测定含量等缺点。在用于和多尼培南母核连接合成多尼培南时,提高了母核的利用率,简化了多尼培南原料药的纯化工艺,减少了加氢催化剂的用量,避免了使用三氯化铝脱保护引进副产物,保护基最后转化为气体可完全除尽,使得最后多尼培南原料药的收率高,纯度好,降低了原料药产品的制造成本。Ar=Ph;PhCH2;4-NO2Ph;4-CH3Ph。 【专利类型】发明授权 【申请人】石家庄万尚医药科技有限公司; 河北博伦特药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】050035 河北省石家庄市高新区黄河大道136号科技中心11层 【申请人地区】中国 【申请人城市】石家庄市 【申请人区县】裕华区 【申请号】CN201210518542.9 【申请日】2012-12-06 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102964286B 【公开公告日】2014-06-25 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102964286B 【授权公告日】2014-06-25 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D207/12 【发明人】张敬栓; 程喜伟; 霍竹林; 刘少倩; 尚慕宏; 李玮 【主权项内容】一种手性吡咯烷化合物,其特征在于其结构如式Ⅸ所示:其中:Ar=Ph;PhCH2;4-NO2Ph;4-CH3Ph。 【当前权利人】石家庄万尚医药科技有限公司; 河北博伦特药业有限公司 【当前专利权人地址】河北省石家庄市高新区黄河大道136号科技中心11层; 河北省石家庄市晋州市马于工业园区 【专利权人类型】有限责任公司; 有限责任公司 【统一社会信用代码】91130101575543559F; 91130183550447165D 【引证次数】6.0 【他引次数】6.0 【家族引证次数】6.0

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