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作为蛋白激酶抑制剂的含磷化合物专利

时间:2026-10-01    作者:admin 点击: ( 1 ) 次

【摘要】 本发明涉及可调节蛋白激酶活性的式(I)所示的化合物。本发明还涉及包含式(I)化合物的组合物,以及合成和利用所述化合物用于预防或治疗ALK或cMet介导的疾病或病症的方法。。 【专利类型】发明申请 【申请人】江苏豪森药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222047 中国江苏省连云港市开发区第十工业小区 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】连云区 【申请号】CN201280008209.1 【申请日】2012-02-22 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103826641A 【公开公告日】2014-05-28 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103826641B 【授权公告日】2018-09-07 【授权公告年份】2018.0 【IPC分类号】A61K31/675; C07F9/58; C07F9/6558; C07F9/6509; A61P35/00 【发明人】胡百华; 何坎; 张民生 【主权项内容】一种式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中Y是N或CR6; L1和L2各自独立地选自一个键、-O-、-N(H)-、-S-、-OR6-、-SR6-、-NR6-、-R6NR7-、-R6OR7--C(O)N(R6)-、-NR6C(O)-、-C(O)NR6-、-R6S(O)2-、-R6S(O)rR7-、-R6S(O)2NR7-、-NR6S(O)2R7-、-C(O)R6-、-OC(O)NR6-、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的C6-12芳基、未取代的或取代的C3-12碳环基、未取代的或取代的3到12元杂环基、和未取代的或取代的3到12元杂芳基;其中,L1和L2可被连接到所述基团的任何位置;并且其中r是0-2的整数;W1选自未取代的或取代的C3-12元碳环基、未取代的或取代的3到12元杂环基、未取代的或取代的C6-12芳基、未取代的或取代的杂芳基,当C6-12芳基或杂芳基只有两个取代基时,所述两个取代基不在对位上;W2选自未取代的或取代的C6-12芳基,和未取代的或取代的3到12元杂芳基;R1选自氢、卤素、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的烯基、未取代的或取代的炔基、-SR6、-S(O)R6、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-NO2、-NR6R7、-CN、-C(O)R6、-OC(O)R6、-OR6、-CONR6R7、-NR6C(O)R7、未取代的或取代的C3-12环烷基、未取代的或取代的C6-12芳基、未取代的或取代的3到12元杂环基、和未取代的或取代的5到12元杂芳基;R2和R3各自独立地选自氢、卤素、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的碳环基、未取代的或取代的C6-12芳基、未取代的或取代的3到12元杂环基、和未取代的或取代的5到12元杂芳基;或者R2和R3可以被一个原子连接起来,或者与他们连接的原子形成未取代的或取代的C3-12环烷基、未取代的或取代的3到12元杂环基、未取代的或取代的C6-12芳基、或未取代的或取代的5到12元杂芳基;和,R4和R5各自独立地选自-OR6、-NR6R7、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的烯基、未取代的或取代的炔基、和未取代的或取代的C3-10环烷基;或者R4和R5通过与它们连接的原子一起形成一个未取代的或取代的3到12元环;其中,R6和R7各自独立地选自氢、卤素、未取代的或取代的C1-12烷基、未取代的或取代的C2-12烯基、未取代的或取代的C2-12炔基、未取代的或取代的C3-12环烷基、未取代的或取代的C6-12芳基、未取代的或取代的3到12元杂环基、或未取代的或取代的5到12元杂芳基。 【当前权利人】江苏豪森药业集团有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市经济技术开发区 【专利权人类型】股份有限公司(中外合资、未上市) 【统一社会信用代码】913207006083959289 【引证次数】4.0 【被引证次数】11 【他引次数】4.0 【被自引次数】1.0 【被他引次数】10.0 【家族引证次数】15.0 【家族被引证次数】25

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