【摘要】 本发明公开了一种基于胆固醇和磷酸胆碱的两亲小分子表面活性剂及其制备方法。本发明所制备的小分子表面活性剂利用生物分子胆固醇和磷酸胆碱作为结构要素，生物相容性良好；在制备过程中，能够通过变化亲疏水部分之间的直链烷基长度和磷酸胆碱基团中电荷中心的距离对两亲小分子的性质进行调节；其亲水性良好，所形成的水溶液性质稳定，不易受水环境中pH值的变化和离子强度变化的影响而被破坏，能在很广泛的条件下使用，而且其制备原料廉价、技术简便、产率较高。因此这种两亲小分子在生物医用领域、化妆品、食品，纳米粒子制备等方面有非常广阔的应用前景。基于胆固醇和磷酸胆碱的两亲小分子表面活性剂分子结构式为：，m=2～20；n=2～8。。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210009377.4 【申请日】2012-01-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102580608B 【公开公告日】2014-01-29 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102580608B 【授权公告日】2014-01-29 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】B01F17/18; B01F17/20; C07J9/00; C09K23/18; C09K23/20 【发明人】计剑; 徐方明; 王海波; 沈家骢 【主权项内容】一种基于胆固醇和磷酸胆碱的两亲小分子表面活性剂的制备方法，其特征在于其分子结构式为：其中m=2～20，n=2～8；制备方法的具体步骤如下：1)将1mol胆固醇加入1mL～5×104mL二氯甲烷和吡啶的混合溶剂中，二氯甲烷和吡啶体积比为100/1～1/100，加入1～20mol对甲苯磺酰氯，加入0.01mol～1mol4-二甲氨基吡啶作为催化剂，在0℃～100℃下搅拌反应0.5h～100h，真空蒸馏除去溶剂，所得固体在丙酮中重结晶2～3次，得到胆固醇对甲苯磺酸酯，其分子结构式为：2)将1mol胆固醇对甲苯磺酸酯溶于1mL～6×104mL二氧六环，加入1mol～50mol脂肪族直链形双端基二醇，在氩气或氮气的保护之下，在50℃～200℃下反应4h～100h，真空蒸馏除去溶剂，加入1mL～6×104mL二氯甲烷，然后依次使用饱和的NaHCO3水溶液, 饱和食盐水各洗2～3次，加入无水Na2SO4脱除水分, 旋转蒸发脱除二氯甲烷溶剂，使用硅胶柱层析分离提纯，展开剂为二氯甲烷和乙酸乙酯的混合溶剂，二氯甲烷和乙酸乙酯的体积比为50/1～1/50，真空蒸馏除去溶剂，得到白色固体，即分子A，其分子结构式为：其中m=2～20；3)将1mol分子A和1mol～3mol的三乙胺溶解在1mL～6×105mL四氢呋喃中为溶液甲，将1mol～3mol的三氯氧磷溶解在1mL～6×105mL四氢呋喃中为溶液乙，然后将溶液甲滴入溶液乙中，使混合液在0℃～100℃下搅拌反应0.5h～10h，生成分子B，其分子结构式为：其中m=2～20；4)将1mol～3mol端氨基脂肪族直链伯醇和2mol～6mol三乙胺溶解在1mL～6×105mL四氢呋喃中为溶液丙，将溶液丙滴入步骤3)的反应液中，在0℃～100℃下搅拌反应0.5h～10h，然后通过抽滤除去三乙胺盐酸盐，生成分子C，其分子结构式为：其中m=2～20，n=2～8；5)加入0.1%～99%冰醋酸的去离子水溶液1mL～6×106mL，在0℃～100℃下搅拌反应0.5h～10h，然后将混合物蒸馏浓缩，并将浓缩液加入到丙酮中沉析得到白色的固体，将所得固体抽滤收集，用丙酮洗2～3次，得到开环反应的产物为分子D，其分子结构式为：其中m=2～20，n=2～8；6)将1mol分子D分散于1mL～6×105mL甲醇和二氯甲烷的混合溶剂中，甲醇对二氯甲烷的体积比为10/1～1/10，加入3mol～100mol甲基化试剂和0.1mol～10mol氢氧化钠，在0℃～100℃下搅拌反应0.5h～100h，将不溶物通过过滤除去而得到淡黄色透明溶液，浓缩之后用丙酮沉析2～3次得到白色的膏状物，而后真空干燥，得到基于胆固醇和磷酸胆碱的两亲小分子表面活性剂，其分子结构式为：其中m=2～20，n=2～8。FDA0000409150330000011.jpg, FDA0000409150330000012.jpg, FDA0000409150330000013.jpg, FDA0000409150330000021.jpg, FDA0000409150330000022.jpg, FDA0000409150330000023.jpg, FDA0000409150330000024.jpg 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【引证次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】2

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1791602601.html