【摘要】 本发明公开了一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，包括：(1)将3-氨基苯酚化合物与X(CH2)3Y溶解于有机溶剂S1中，加入碱B1，进行分子间反应，反应至3-氨基苯酚化合物完全转化为中间体，反应结束，后处理得到中间体；(2)将步骤(1)得到的中间体、碱B2加入到有机溶剂S2中，进行分子内反应，直至反应完成后处理得到目的产物。本发明的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，步骤简单，通过对反应阶段的严格控制，降低了双取代副反应以及氧化副反应的发生，提高了目的产物的产率；同时反应全过程避免使用高毒高污染底物或试剂，适于工业化。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210226374.6 【申请日】2012-06-29 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102731498B 【公开公告日】2014-04-16 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102731498B 【授权公告日】2014-04-16 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D471/06 【发明人】刘松柏 【主权项内容】一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，包括：(1)将3-氨基苯酚化合物与X(CH2)3Y溶解于有机溶剂S1中，加入碱B1，进行分子间反应，反应至3-氨基苯酚化合物完全转化为中间体，反应结束，后处理得到中间体；所述的分子间反应温度为40-80摄氏度；所述的3-氨基苯酚化合物、X(CH2)3Y以及碱B1加入的摩尔比为1 : 4-10：2-10；(2)将步骤(1)得到的中间体、碱B2加入到有机溶剂S2中，进行分子内反应，直至反应完成，后处理得到目的产物；所述的分子内反应温度为50-120摄氏度；所述的3-氨基苯酚化合物的结构如下式所示：所述的中间体的结构如下式所示：所述的目的产物的结构式如下式所示：式(I)-(III)以及X(CH2)3Y中：所述的R1和R2分别独立的选自H、卤素、羟基或烷基；X和Y分别独立的选自卤素、磺酰氧基或磷酰氧基。 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【引证次数】9.0 【他引次数】9.0 【家族引证次数】9.0

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