【摘要】 本发明提供一类抑制二肽激肽酶的化合物及其药学上可接受的盐，通过Vilsmeier反应，Williamson反应和还原胺化反应得到。经初步的药理实验表明，本发明的化合物对DPP-IV有较强的抑制作用，并对正常大鼠有明显的降糖作用，且没有肝毒性，可在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明设计合理，制备方法合成路线简短，原料廉价易得，适于实用。结构通式如下： 。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210008855.X 【申请日】2012-01-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102532009B 【公开公告日】2014-11-05 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102532009B 【授权公告日】2014-11-05 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D213/643; C07D413/12; C07D405/12; C07D241/18; C07D213/74; C07D241/20; C07D215/22; C07D241/44; C07D471/04; C07D495/04; C07D401/12; A61K31/44; A61K31/4439; A61K31/443; A61K31/4965; A61K31/47; A61K31/498; A61K31/4375; A61K31/4365; A61K31/4709; A61K31/444; A61P3/10 【发明人】陈建忠; 蒋超意; 吴昊姝; 何俏军; 杨波 【主权项内容】1.抑制二肽激肽酶的化合物及其药学上可接受的盐，所述化合物具体为：(1)1-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)-N-(吡啶-3-基甲基)甲胺；(2)N-((2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)甲基)环戊胺；(3)1-(苯并[d][1, 3]二噁唑-5-基)-N-((2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)甲基)甲胺；(4)1-(2-(2, 4-二氯苯氧基)吡啶-3-基)-N-(4-氟苯甲基)甲胺；(5)1-(呋喃-2-基)-N-((2-(p-甲苯氧基)吡啶-3-基)甲基)甲胺；(6)2-(3-((4-羟基苯甲基氨基)甲基)吡啶-2-氧基)苯甲腈；(7)N-(3, 4-二甲基苯甲基)-1-(2-(4-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基)甲胺；(8)4-(((5-溴-2-(4-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基)甲基氨基)甲基)苯甲酸；(9)4-(((2-(4-氯苯氧基)-5-甲基吡啶-3-基)甲基氨基)甲基)苯胺；(10)1-(3-(4-氯苯氧基)-6-甲基吡嗪-2-基)-N-(4-甲基苯甲基)甲胺；(11)N-(4-氯苯基)-3-((4-甲基苯甲基氨基)甲基)吡啶-2-胺；(12)N-(3, 4-二氯苯基)-3-((4-氟苯甲基氨基)甲基)吡嗪-2-胺；(13)1-(2-(4-氯苯氧基)喹啉-3-基)-N-(4-甲基苯甲基)甲胺；(14)N-(4-氟苯甲基)-1-(3-(4-甲氧基苯氧基)-7-(三氟甲基)喹喔啉-2-基)甲胺；(15)N-((2-(p-甲苯氧基)-1, 8-二氮杂萘-3-基)甲基)环戊胺；(16)N-((6-(3, 4-二氯苯氧基)噻吩并[2, 3-b]吡啶-5-基)甲基)环戊胺；(17)1-(2-(3, 4-二甲基苯氧基)-6, 7-二甲氧基喹啉-3-基)-N-(吡啶-3-基甲基)甲胺；(18)N-(4-甲基苯甲基)-1-(2-(吡啶-4-氧基)吡啶-3-基)甲胺。 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【引证次数】2.0 【被引证次数】2 【他引次数】2.0 【被自引次数】2.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】5

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