【摘要】 本发明提供了一种如式(Ⅳ)所示的利奈唑胺新合成路线，包括如下步骤：在催化剂无水溴化镁作用下使式(Ⅰ)所示的3-氟-4-吗啉苯基异氰酸酯与(R)-环氧叠氮丙烷反应得到化合物(Ⅱ)；化合物(Ⅱ)经三苯磷还原得到化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)经乙酰化最终得到化合物(Ⅳ)。本发明合成利奈唑胺的路线更短，而且使用的环氧化物比其它的环氧化物稳定，可以用生物方法制备此手性环氧化物，具有环境友好，生产成本低等优点，适于工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江工业大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310014 浙江省杭州市下城区潮王路18号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】临安区 【申请号】CN201210144970.X 【申请日】2012-05-10 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102702125B 【公开公告日】2014-09-03 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102702125B 【授权公告日】2014-09-03 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D263/20 【发明人】朱勍; 陈林 【主权项内容】1.一种结构如式(Ⅳ)所示的利奈唑胺的化学合成方法，所述方法包括： (A)以式(I)所示的3-氟-4-吗啉苯基异氰酸酯与(R)-环氧叠氮丙烷为原料，以无水溴化镁为催化剂，在有机溶剂A中于50～70℃下反应3～6小时，制得式(II)所示的3-氟-4-吗啉苯基恶唑烷酮叠氮化物；所述有机溶剂A为下列之一：四氢呋喃、乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷，用量为5～100mL/mmol化合物(I)；化合物(I)、(R)-环氧叠氮丙烷、无水溴化镁的物质的量之比为1：1～5：0.5～2； (B)式(II)所示3-氟-4-吗啉苯基恶唑烷酮叠氮化物经三苯磷还原得到式(Ⅲ)所示的3-氟-4-吗啉苯基恶唑烷酮氨基化物； (C)式(Ⅲ)所示3-氟-4-吗啉苯基恶唑烷酮氨基化物经乙酰化得到式(Ⅳ)所示的利奈唑胺； 【当前权利人】浙江工业大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市下城区潮王路18号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】1233000047000441XK 【引证次数】4.0 【被引证次数】1 【自引次数】1.0 【他引次数】3.0 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】4

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