【摘要】 本发明涉及一种包载水溶性药物的脂质体制备方法，将水溶性药物溶于明胶、胶原或白蛋白等含氨基酸结构的高分子亲水胶体中，加入泊洛沙姆混匀后，形成W/W型胶体溶液，冷冻干燥，形成的冻干粉转入含有脂质材料的叔丁醇溶液中，分散均匀后再次冷冻干燥，形成高包封率的包载水溶性药物的脂质体。该脂质体制备方法利用W/W型胶体结合二次冻干的制剂技术解决已有包载水溶性药物的脂质体制备方法对于水溶性药物载药量小、包封率低和稳定性差的问题。该方法适用制备包载水溶性药物的脂质体，尤其适用于制备包载热稳定性差或大分子药物的脂质体，也可以用于掩盖药物的苦味或臭味、与其他组分相隔离。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江海正药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】318000 浙江省台州市椒江区外沙路46号 【申请人地区】中国 【申请人城市】台州市 【申请人区县】椒江区 【申请号】CN201210401027.2 【申请日】2012-10-19 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102935068B 【公开公告日】2014-12-17 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102935068B 【授权公告日】2014-12-17 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K9/127; A61K47/42; A61K47/34; A61J3/00 【发明人】白骅; 鲁翠涛; 曹金全; 苏正兴; 周志彩; 詹新安 【主权项内容】一种包载水溶性药物的脂质体制备方法，其特征在于：其制备过程包含以下过程：a.以质量配比计算，将1份含氨基酸结构的高分子亲水胶材料加入500-5000份水形成溶液，加入0.5-50份水溶性药物和20-500份泊洛沙姆溶解，形成含有药物的W/W型亲水胶体溶液，冷冻干燥，形成冻干粉I；b.以质量配比计算，将1-50份脂质材料，5-500份聚氧乙烯氢化蓖麻油，溶解在500-10000份叔丁醇中，采用超声或水浴加热的处理方法加速溶解，形成叔丁醇溶液I；c.将冻干粉I加入到叔丁醇溶液I中，分散均匀，形成叔丁醇溶液II，液氮或冰箱中冻结形成固体，冷冻干燥形成包载水溶性药物的脂质体冻干粉II，灌装于西林瓶中密封保存，临用前注入1000-50000份药学公知的注射用溶媒，形成包载水溶性药物的脂质体溶液。 【当前权利人】浙江海正药业股份有限公司; 海正药业(杭州)有限公司 【当前专利权人地址】浙江省台州市椒江区外沙路46号; 浙江省杭州市富阳区胥口镇下练村 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】91330000704676287N 【引证次数】7.0 【自引次数】2.0 【他引次数】5.0 【家族引证次数】7.0 【家族被引证次数】15

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