【摘要】 本发明涉及一种氧氟沙星分子包合纳米制剂及其制备方法，属于医药技术领域。该分子包合纳米制剂的主要原料组成为：环糊精、增溶剂、高分子辅料和氧氟沙星等。其制备方法为：氧氟沙星溶解于含有增溶剂的溶液后，加入环糊精，通过梯度超声研磨法制备分子包合物；然后加入高分子聚合物研磨，干燥、粉碎后得到氧氟沙星分子包合纳米制剂。该分子包合纳米制剂平均粒径大小为252.3nm，药物含量为1%~25%。本发明具有制备工艺简单、载药量和稳定性高、质量可控，适合工业化生产等优点。该方法制备的氧氟沙星分子包合纳米制剂可有效提高药物的稳定性及在胃肠道的溶解度和溶解速度，提高药物吸收率，达到速效高效的效果；可掩盖药物的苦味，降低药物的刺激性，提高服用的适口性和药物的利用度。。 【专利类型】发明授权 【申请人】河南碧云天动物药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】450012 河南省郑州市郑东新区CBD商务内环路12号1804室 【申请人地区】中国 【申请人城市】郑州市 【申请人区县】金水区 【申请号】CN201210040821.9 【申请日】2012-02-22 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102670513B 【公开公告日】2014-03-19 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102670513B 【授权公告日】2014-03-19 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K9/14; A61K9/19; A61K47/40; A61K31/5383; A61P31/04 【发明人】赵永星; 朱冬雪; 杜向党; 陈五常; 袁之润 【主权项内容】1.一种氧氟沙星分子包合纳米制剂，其特征在于，其主要由下述重量份的原料制成：氧氟沙星 0.5～5，环糊精 4~9，增溶剂 0.05～2，高分子辅料 0.5~5；并且所述的增溶剂为醋酸或盐酸或甲磺酸或乳酸或枸橼酸中的一种；所述的高分子辅料为微粉纤维素或羟丙甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮中的一种；其制备方法通过如下步骤实现：(1)将0.5～5重量份的氧氟沙星溶于含有0.05～2重量份增溶剂的蒸馏水中；(2)在40℃水浴100KHz超声条件下将4～9重量份的环糊精加入到步骤(1)得到的溶液中，超声时间5~15分钟；(3)搅拌并在40℃水浴45KHz超声条件下将步骤(2)得到的混悬液超声10~30分钟；(4)搅拌并在40℃水浴28KHz超声条件下将步骤(3)得到的混悬液超声5~20分钟；(5)将步骤(4)得到的混悬液机械研磨10~30分钟；(6)将0.5~5重量份的高分子辅料加到步骤(5)得到的混悬液中，机械研磨15~30分钟，之后干燥、粉碎后得到氧氟沙星分子包合纳米干粉。 【当前权利人】河南碧云天动物药业有限公司 【当前专利权人地址】河南省郑州市郑东新区CBD商务内环路12号1804室 【专利权人类型】有限责任公司(非自然人投资或控股的法人独资) 【统一社会信用代码】914114257721638385 【引证次数】4.0 【他引次数】4.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】3

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