【摘要】 本发明公开了一种土霉素脂质体的制备方法，包括以下步骤：1)配制浓度为3mg/ml的土霉素药液；2)取磷脂和胆固醇加入无水乙醇中，水浴搅拌溶解并挥散乙醇，成膜后加入柠檬酸缓冲液，水浴搅拌充分水化后经微孔滤膜过滤整粒，得空白脂质体；3)主动载药：依次取空白脂质体、土霉素药液、NaHCO3溶液，混合振荡摇匀，水浴保温后用冷水降温，制得脂质体粗品；4)将步骤3)所得粗品进行低温高速离心处理，制得土霉素脂质体。本发明制备的土霉素脂质体包封率高，临床效果好，延长了该药物的有效作用时间，提高生物利用度，延长半衰期，增加了药物的稳定性，该方法简单易行，可操作性强，可在临床上广泛应用。 【专利类型】发明授权 【申请人】郑州后羿制药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】451162 河南省郑州市郑州航空港区新港大道东侧 【申请人地区】中国 【申请人城市】郑州市 【申请号】CN201210320457.1 【申请日】2012-08-31 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102846549B 【公开公告日】2014-01-08 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102846549B 【授权公告日】2014-01-08 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K9/127; A61K31/65; A61P31/04 【发明人】舒文黛; 徐进; 郭俊清; 李建正 【主权项内容】一种土霉素脂质体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1)取精制土霉素原粉于甲醇中搅拌溶解，制成浓度为3mg/ml的土霉素药液；2)取0.9重量份的磷脂和0.3重量份的胆固醇，加入无水乙醇，65～70℃水浴搅拌溶解并挥散乙醇，成膜后加入同温的柠檬酸缓冲液30份，65～70℃水浴搅拌水化10min，随后室温搅拌30～60min，充分水化后补加蒸馏水至30份，经微孔滤膜过滤两遍进行整粒，得空白脂质体；3)主动载药：依次取空白脂质体、土霉素药液、NaHCO3溶液，混合振荡摇匀，70℃水浴中保温20min，后立即用冷水降温，制得土霉素脂质体粗品；4)将步骤3)所得粗品进行低温高速离心处理，制得土霉素脂质体；其中：步骤2)中微孔滤膜的孔径为0.8μm；步骤3)中NaHCO3溶液的浓度为50mg/ml；步骤3)中所取空白脂质体、土霉素药液、NaHCO3溶液的体积比为2 : 1 : 0.5；步骤4)中低温高速离心的温度为4℃，转速为15000r/min，离心时间20min。 【当前权利人】河南后羿实业集团有限公司 【当前专利权人地址】河南省郑州市航空港经济综合实验区新港大道东侧 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91410100732445400X 【家族被引证次数】1

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