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具有抑菌活性的吲哚及其衍生物-三氮唑类化合物及其制备方法专利

时间:2026-10-04    作者:admin 点击: ( 0 ) 次

【摘要】 本发明公开了一种具有抑菌活性的吲哚及其衍生物-三氮唑类化合物及其制备方法。本发明的技术方案要点为:具有抑菌活性的吲哚及其衍生物-三氮唑类化合物的结构通式为:,其中:X1可以为卤原子、烷氧基、烷基、卤代烷基、醛基、羧基、磺酸基、OH、NH2、NO2或SH,X2可以为Ar、烷基、环烷基或R1COOR2,R1与R2分别可以为烷基或环烷基。本发明还公开了该类化合物的制备方法和用途。本发明用水作为溶剂,以CuCl2/Zn作为催化剂,室温搅拌,合成了具有抑菌活性的吲哚及其衍生物-三氮唑类化合物,反应过程产率高,选择性高且绿色环保,并进行了抗菌活性测试,其在医药,农药,精细化工等领域极具潜力。 【专利类型】发明授权 【申请人】河南师范大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】453007 河南省新乡市建设东路46号 【申请人地区】中国 【申请人城市】新乡市 【申请人区县】红旗区 【申请号】CN201210328217.6 【申请日】2012-09-07 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102816150B 【公开公告日】2014-02-12 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102816150B 【授权公告日】2014-02-12 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D403/06; A01N43/647; A01P3/00; A61K31/4192; A61P31/10 【发明人】徐桂清; 姜玉钦; 张鹏; 张玮玮; 吕晓孟; 王晓锦; 李晓静; 李伟 【主权项内容】1.具有抑菌活性的吲哚及其衍生物-三氮唑类化合物的制备方法,其特征在于具体合成步骤为:将吲哚及其衍生物的端基炔类化合物、叠氮化合物、催化剂CuCl2 /Zn 依次放入反应容器中,其中各原料的物质的量之比为n(吲哚及其衍生物的端基炔类化合物):n(叠氮化合物):n(催化剂CuCl2 /Zn)=1 : 1~2 : 0.1~0.5,加水溶解室温搅拌1~2小时,TLC监控反应完全后用二氯甲烷萃取,无水Na2SO4干燥,过滤,旋干溶剂,柱层析纯化制得具有抑菌活性的吲哚及其衍生物-三氮唑类化合物,制备过程中的主要反应方程式为:,其中:X1为卤原子、烷氧基、烷基、卤代烷基、醛基、羧基、磺酸基、OH、NH2、NO2或SH,X2为Ar、烷基、环烷基或R1COOR2,R1与R2分别为烷基或环烷基,n=1。 【当前权利人】河南师范大学 【当前专利权人地址】河南省新乡市建设东路46号 【统一社会信用代码】12410000415803059H 【引证次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】7

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