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盐酸吉西他滨的制备方法专利

时间:2026-10-01    作者:admin 点击: ( 3 ) 次

【摘要】 本发明涉及式(I)化合物,即盐酸吉西他滨的制备方法,经Reformatsky反应、脱保护基、内酯化及双苯甲酰化,制得中间体式(III)化合物,再经还原、甲磺酰化、缩合得式(VI)化合物,最后脱保护基、成盐,析晶得最终产物。该方法工艺简单,产率高,产品纯度好,无需苛刻的反应条件,十分适合工业生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】江苏豪森药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222047 江苏省连云港市开发区第十工业小区 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】连云区 【申请号】CN201210040408.2 【申请日】2012-02-22 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102617678B 【公开公告日】2014-12-31 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102617678B 【授权公告日】2014-12-31 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07H19/073; C07H1/00 【发明人】洪承杰; 杨宝海 【主权项内容】1.一种式(I)化合物的制备方法, 包括如下步骤: (a)以式(II)化合物为起始原料,经Reformatsky反应、脱保护基、内酯化及双苯甲酰化,制得中间体式(III)化合物; (b)经还原、甲磺酰化、缩合得式(VI)化合物; (c)脱保护基、成盐,析晶; 其特征在于,所述(c)中的脱保护基是在叔丁醇钠/甲醇体系中进行的,所述步骤(b)中还原所使用的还原剂是硼氢化钠。 【当前权利人】江苏豪森药业集团有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市经济技术开发区 【专利权人类型】股份有限公司(中外合资、未上市) 【统一社会信用代码】913207006083959289 【被引证次数】14 【被他引次数】14.0 【家族被引证次数】35

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