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一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法专利

时间:2026-10-01    作者:admin 点击: ( 3 ) 次

【摘要】 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法。本发明的方法是以化合物1,1-环丙烷二羧酸二酯为原料,通过两种途径制备得1-((4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)苯基)氨甲酰基)环丙烷甲酸酯;经水解后,与对氟苯胺反应,制备得Cabozantinib。本发明涉及的制备方法反应条件温和,操作简便,降低了合成成本,适合工业化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】正大天晴药业集团股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222006 江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】海州区 【申请号】CN201210374723.9 【申请日】2012-09-26 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103664776A 【公开公告日】2014-03-26 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103664776B 【授权公告日】2016-05-04 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07D215/233; C07C233/60; C07C231/02 【发明人】史祥飞; 赵锐; 孟庆义; 张喜全 【主权项内容】一种制备化合物Cabozantinib的方法,包括:式VI化合物与对氟苯胺反应,得到化合物CabozantinibFSA00000785541200011.tif 【当前权利人】正大天晴(广州)医药有限公司 【当前专利权人地址】广东省广州市黄埔区广州国际生物岛螺旋大道51号官洲生命科学创新中心A栋31楼1、12-18单元 【专利权人类型】港、澳、台 【统一社会信用代码】91320000608398264T 【引证次数】13.0 【被引证次数】29 【他引次数】13.0 【被他引次数】29.0 【家族引证次数】13.0 【家族被引证次数】29

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