【摘要】 本发明公开了西他列汀的制备方法，包含如下步骤：2, 4, 5-三氟苯乙酸与丙二酸环(亚)异丙酯反应；3-氧代-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸甲酯与醋酸胺反应；3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁烯酸甲酯与氢气反应；(R)-3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸甲酯发生水解反应；(R)-3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸与3-(三氟甲基)-5, 6, 7, 8-四氢-[1, 2, 4]三唑并[4, 3-a]吡嗪盐酸盐反应，制得西他列汀。本发明通过高效催化氢化得到大于90%的EE值；本发明只需五步制备西他列汀，收率均较高，工艺条件温和；本发明操作简单，成本低廉，产品的收率、纯度均很高。 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州新凯生物医药技术有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215000 江苏省苏州市高新区滨河路1326号 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】虎丘区 【申请号】CN201210150725.X 【申请日】2012-05-16 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102702205B 【公开公告日】2014-01-15 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102702205B 【授权公告日】2014-01-15 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D487/04 【发明人】张松林 【主权项内容】西他列汀的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：步骤1：2, 4, 5-三氟苯乙酸与丙二酸环(亚)异丙酯反应，制得3-氧代-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸甲酯；步骤2：3-氧代-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸甲酯与醋酸胺反应，制得3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁烯酸甲酯；步骤3：3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁烯酸甲酯与氢气反应，制得(R)-3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸甲酯；步骤4：(R)-3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸甲酯发生水解反应，得到(R)-3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸；步骤5：(R)-3-氨基-4-(2, 4, 5-三氟苯基)丁酸与3-(三氟甲基)-5, 6, 7, 8-四氢-[1, 2, 4]三唑并[4, 3-a]吡嗪盐酸盐反应，制得西他列汀；所述步骤3中加入催化剂进行反应，所述催化剂为[(R)-(-)-2, 2'-双(3，5-二甲基苯基膦)-1, 1'-联萘]二乙酸钌(II)。 【当前权利人】苏州新凯生物医药技术有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市高新区滨河路1326号 【专利权人类型】有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】913205055837840614 【被引证次数】4 【被他引次数】4.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】28

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