【摘要】 本发明涉及一种新型的苯胺苯并咪唑衍生物及其在制备抗凝血药物中的用途。本发明的苯胺苯并咪唑衍生物是理想的凝血酶抑制剂，可用于预防或治疗血栓形成以及其他适应症包括心房颤动、急性冠状动脉综合征、急性症状性静脉血栓形成和缺血性脑卒中等。本发明的化合物首过效应较少，有效生物利用度高，在治疗与凝血酶功能有关的适应症时具有使用剂量少，副作用小的优点。 【专利类型】发明申请 【申请人】苏州迈泰生物技术有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215600 江苏省苏州市张家港市国泰北路1号F栋2楼 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】张家港市 【申请号】CN201210269647.5 【申请日】2012-08-01 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103570684A 【公开公告日】2014-02-12 【公开公告年份】2014 【IPC分类号】C07D401/12; C07D405/14; A61K31/4439; A61P7/02; A61P9/10; A61P9/00 【发明人】朱惠霖; 殷建明 【主权项内容】具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物：其特征在于：所述式(I)中：R01代表C1～C12饱和烷基或C2～C12的不饱和烯基或炔基或烯炔基；R02为任何一种前药基团；R03为-CHN4，-C2H2N3，-C2HN2O2或-CH2N2Ra，其中Ra为CnH2n+1，CnH2n-1，CnH2nCF3，CnH2nOCnH2n+1，CnH2nC6H5，CnH2nC6H4X，CnH2nC5H4N，CnH2nC4H3N2，CONH(CnH2n+1)，CON(CnH2n+1)(CnH2n+1)，CnH2nOCOCnH2nNH2，CnH2nOCOCnH2nNH(CnH2n+1)，CnH2nOCOCnH2nN(CnH2n+1)(CnH2n+1)，其中，X为F、Cl、Br、I或式(II)表示的基团，式(II)中，Y为CmH2m+1，m为1～6之间的整数；上述的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物中，非交换性的氢可以为氘所取代。FDA00001959360300011.jpg, FDA00001959360300012.jpg 【当前权利人】苏州迈泰生物技术有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市张家港市国泰北路1号F栋2楼 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】913205826902880988 【引证次数】1.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】1.0

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