【摘要】 本发明提供一类抑制二肽激肽酶的化合物及其药学上可接受的盐，通过Vilsmeier反应，Williamson反应和还原胺化反应得到。经初步的药理实验表明，本发明的化合物对DPP-IV有较强的抑制作用，并对正常大鼠有明显的降糖作用，且没有肝毒性，可在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明设计合理，制备方法合成路线简短，原料廉价易得，适于实用。结构通式如下：。 【专利类型】发明申请 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201310301406.9 【申请日】2012-01-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103601674A 【公开公告日】2014-02-26 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103601674B 【授权公告日】2015-09-23 【授权公告年份】2015.0 【IPC分类号】C07D213/74; C07D213/643; C07D405/12; C07D241/18; C07D241/20; C07D215/227; C07D241/44; C07D471/04; C07D495/04; C07D401/12; C07D213/68; C07D413/12; A61K31/444; A61K31/4709; A61K31/4365; A61K31/4375; A61K31/498; A61K31/4965; A61K31/44; A61K31/443; A61K31/4439; A61P3/10 【发明人】陈建忠; 蒋超意; 吴昊姝; 何俏军; 杨波 【主权项内容】一种抑制二肽激肽酶的化合物及其药学上可接受的盐，其结构通式如下：V其中：X代表碳或氮原子；Y代表氧或氮原子；R代表氢原子或1-4个选自以下基团的取代：卤原子，羧基，氨基，氰基，被一个或多个卤素原子取代或未取代的低级烷基或低级烷氧基，含1至3个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基；R1代表无取代、单取代、二取代或三取代的芳环，环上的取代基可为氢原子、卤原子、氨基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基；R2代表4至7个碳的环烷烃、芳环、芳杂环或4-10个碳的稠环，其中芳环、芳杂环、稠环可为无取代、单取代、二取代的芳环、芳杂环，环上的取代基可为氢原子、卤原子、羟基、羧基、氨基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基。714776dest_path_image001.jpg 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【引证次数】4.0 【自引次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】5

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