【摘要】 本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备抗癫痫药物中的应用，组分中主要成分为人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd，所述药物为单一的人参二醇皂苷组分中的活性成分或与其它药物一起制成。根据人参、西洋参根茎药材，人参茎叶、西洋参药材茎叶药材以及它们的总提取物或总皂苷等原材料中五种人参二醇皂苷，利用上述一种原材料单独为起此原料，或综合利用上述两种或两种以上不同原材料组成的混合物为起此原料，建立色谱分离纯化等技术制备。本发明的药物可极大提高抗癫痫效果而且可对抗现有看癫痫药物的毒副作用特别是皮炎和智力毒性，从而克服了抗癫痫药物长期存在的疗效不足和安全性低的缺陷，人参二醇皂苷结构式如下所示。。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210242927.7 【申请日】2012-07-15 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102743401B 【公开公告日】2014-07-02 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102743401B 【授权公告日】2014-07-02 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K31/704; A61K36/258; A61P25/08 【发明人】连晓媛; 郭欣; 张治针; 乔慧 【主权项内容】1.一种由人参二醇皂苷组分与拉莫三嗪组合在制备防治癫痫病药物中的应用，所述的人参二醇皂苷组分主要包括人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd五种人参二醇皂苷，这五种人参二醇皂苷的总含量占人参二醇皂苷组分的50～98%，而Rb1、Rb2、Rb3、Rc 和Rd 这五种单体化合物各自的含量分别占人参二醇皂苷组分的3～50%，但不包括这五种单体化合物的含量同时大于20%，人参二醇皂苷结构式为：人参皂苷Rb1 (ginsenoside Rb1) : R = – D – glucopyranosyl人参皂苷Rb2 (ginsenoside Rb2) : R = – L – arabinopyranosyl人参皂苷Rb3 (ginsenoside Rb3) : R = – D – xylopyranosyl人参皂苷Rc (ginsenoside Rc) : R = – L – arabinofuranosyl人参皂苷Rd (ginsenoside Rd) : R = H ，其特征在于，所述药物由人参二醇皂苷组分与拉莫三嗪，以及制剂允许的赋形剂或载体制成；所述人参二醇皂苷组分通过以下步骤实现：(1)根据HPLC分析方法测定人参根茎药材、西洋参根茎药材、人参茎叶药材、西洋参茎叶药材以及它们的总提取物或总皂苷原材料中五种人参二醇皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd各自的含量情况，利用上述一种原材料单独为起始原料，或综合利用上述两种或两种以上不同原材料组成的混合物为起始原料，用于人参二醇皂苷活性组分的制备；(2)起始原料总提取物的制备：起始原料粗粉以水或不同浓度的乙醇水溶液为溶媒，采用加热回流提取法、渗漉法、浸渍法或水煎煮法，并经减压浓缩提取液，最后经冷冻干燥得到人参总提取物；(3)人参二醇皂苷组分的分离与纯化：用大孔吸附树脂和十八烷基硅烷键合硅胶柱层析相结合的色谱分离纯化技术来大量制备高纯度的人参二醇皂苷活性组分，具体步骤为：① 将上述步骤(2)制备的人参总提取物或购买的人参总提取物或它们的混合物溶解于体积比45%乙醇水溶液中，样品液经大孔吸附树脂柱层析分离，先后用体积比45%和70%乙醇水溶液洗脱，收集70%乙醇洗脱液，减压回收溶剂并经冷冻干燥得人参总皂苷，人参总提取物与大孔吸附树脂填料重量比为1：8～15；② 将上述制备的人参总皂苷或购买的人参总皂苷或它们的混合物溶解于体积比50%乙醇水溶液中，样品液经十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)柱层析分离，先用50%乙醇水溶液，后用75%乙醇水溶液洗脱，分段收集75%乙醇洗脱液，用高效液相色谱检测各组分，将含有人参皂甙Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd的各组分合并，合并液减压回收溶剂并经冷冻干燥得到人参二醇皂苷组分，人参总皂苷与ODS重量填比为1：25～30；(4)人参二醇皂苷组分的配制 : 利用上述步骤(1)-(3)所述的不同起始原料分别制备得到的人参二醇皂苷组分，根据它们的HPLC分析测定所获得的五种人参二醇皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd的各自含量比例和它们的总皂苷含量，选用两种或两种以上的人参二醇皂苷组分以1：1-5重量比混合配制得到所述的人参二醇皂苷活性组分，其中得到五种人参二醇皂苷的总含量≥90%，且这五种单体化合物各自的含量比例较接近的优化人参二醇皂苷活性组分；(5)人参二醇皂苷组分的质量分析 : 用HPLC方法对所分离得到的人参二醇皂苷组分中的人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd五种成分进行定性和定量分析。 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【引证次数】2.0 【被引证次数】1 【他引次数】2.0 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】6

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