【摘要】 本发明公开了一种2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑的合成方法，包括：将苯甲硫醚和乙酰氯反应生成4-甲硫基苯乙酮，然后与4-氟苯甲酸甲酯反应生成1-(4-氟苯基)-3-(4-甲硫基苯)-1，3二酮，再和亚硝酸叔丁酯反应生成1-(4-氟苯基)-2-(4-甲硫基苯)-1，2二酮，再与2-氯苯甲醛反应生成2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲硫基)苯基]噻唑，最后氧化生成2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑。本发明的合成方法避免了叠氮试剂的使用，具有重要的应用价值。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】杭州市 【申请人区县】西湖区 【申请号】CN201210079085.8 【申请日】2012-03-22 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102633739B 【公开公告日】2014-07-02 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102633739B 【授权公告日】2014-07-02 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D277/26 【发明人】张玉红; 张勋斌; 谢永居; 黄乐浩 【主权项内容】1.一种2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑的合成方法，其特征在于，包括：(1)在催化剂作用下，苯甲硫醚和乙酰氯反应生成4-甲硫基苯乙酮，所述的苯甲硫醚与催化剂的摩尔比为1：1.1～3，苯甲硫醚和乙酰氯的摩尔比为1：0.5～2；(2)在催化剂作用下，所述的4-甲硫基苯乙酮与4-氟苯甲酸甲酯反应生成1-(4-氟苯基)-3-(4-甲硫基苯基)-1，3-丙二酮，所述的4-甲硫基苯乙酮和催化剂摩尔比为1：2～4，4-甲硫基苯乙酮和4-氟苯甲酸甲酯的摩尔比为1：0.5～2；(3)在催化剂作用下，所述的1-(4-氟苯基)-3-(4-甲硫基苯基)-1，3-丙二酮和亚硝酸叔丁酯反应生成1-(4-氟苯基)-2-(4-甲硫基苯基)-1，2-乙二酮，所述的1-(4-氟苯基)-3-(4-甲硫基苯基)-1，3-丙二酮和催化剂的摩尔比为1：0.1～0.5，1-(4-氟苯基)-3-(4-甲硫基苯基)-1，3-丙二酮和亚硝酸叔丁酯的摩尔比为1：3～7；(4)所述的1-(4-氟苯基)-2-(4-甲硫基苯基)-1，2-乙二酮与2-氯苯甲醛及硫氰酸铵反应生成2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲硫基)苯基]噻唑，所述的1-(4-氟苯基)-2-(4-甲硫基苯基)-1，2-乙二酮和2-氯苯甲醛的摩尔比为1：1.1～2，1-(4-氟苯基)-2-(4-甲硫基苯基)-1，2-乙二酮和硫氰酸铵的摩尔比为1：1.1～4；(5)所述的2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲硫基)苯基]噻唑经氧化剂氧化后生成所述的2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑，所述的2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲硫基)苯基]噻唑与氧化剂摩尔比为1：1.8～2.2。 【当前权利人】浙江大学 【当前专利权人地址】浙江省杭州市西湖区浙大路38号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000470095016Q 【引证次数】3.0 【自引次数】1.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】3.0

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