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含氮曲克芦丁衍生物及其制备方法和用途专利

时间:2026-10-05    作者:admin 点击: ( 11 ) 次

【摘要】 本发明公开了曲克芦丁含氮衍生物及其制备方法,属药物化学领域。该方法以曲克芦丁、二乙烯酯为原料,在水解酶的催化下,有机溶剂为反应介质,反应温度40℃~60℃,得到曲克芦丁乙烯酯;以曲克芦丁乙烯酯为底物,分别与二甲双胍或哌嗪类化合物在酶催化下反应,分别得到含三嗪环和哌嗪环的曲克芦丁衍生物,此类化合物具有抗肿瘤活性。本发明制备方法反应条件温和、操作简单,酶可回收利用,为天然产物的含氮衍生化提供了一条较好的途径。 【专利类型】发明授权 【申请人】河南工业大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】450001 河南省郑州市高新技术产业开发区莲花街 【申请人地区】中国 【申请人城市】郑州市 【申请人区县】中原区 【申请号】CN201210186124.4 【申请日】2012-06-07 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102718818B 【公开公告日】2014-06-04 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102718818B 【授权公告日】2014-06-04 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07H17/07; C12P19/60; A61K31/706; A61P35/00 【发明人】肖咏梅; 袁金伟; 杨亮茹; 王宏雁; 游利琴; 毛璞; 买文鹏 【主权项内容】1.含氮曲克芦丁衍生物,其特征在于,其为含三嗪环的曲克芦丁衍生物,具有如下结构式:(Ⅰ),n为2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 。 【当前权利人】伊诺药物研究(南京)有限公司 【当前专利权人地址】江苏省南京市栖霞区仙林街道纬地路9号生命科技园C6栋501-15室 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12410000415806196P 【引证次数】1.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】4

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