【摘要】 本发明涉及一种地西他滨及其中间体的制备方法，用于解决目前的地西他滨生产能耗高，β异构体含量低的缺点。本发明通过用溶剂B对地西他滨中间体α-异构体与β-异构体的1-[2'-脱氧-3', 5'-二-(O-氯代苯甲酰基)-D-呋喃核糖]-4-氨基-S-三嗪-2(1H)-酮(式Ⅳ)混合物进行重结晶，得到β异构体富集的地西他滨重要中间体(Ⅰ)。本发明还提供了α-异构体与β-异构体(式Ⅳ)混合物的低成本高收率制备方法，本发明的有益效果是，提供了β-异构体富集的中间体(Ⅰ)，保证了较低的成产成本、较高的工业收率，获得高纯度的地西他滨。 微信 【专利类型】发明申请 【申请人】石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】050035 河北省石家庄市高新技术产业开发区黄河大道226号 【申请人地区】中国 【申请人城市】石家庄市 【申请人区县】裕华区 【申请号】CN201210582276.6 【申请日】2012-12-28 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103897008A 【公开公告日】2014-07-02 【公开公告年份】2014 【IPC分类号】C07H19/12; C07H1/06; C07H1/00; C07H19/073 【发明人】郭明东; 邢向红; 刘洋; 刘磊娜; 周丽; 李海波; 孙亮; 邢松松 【主权项内容】一种β-异构体富集的地西他滨中间体式(Ⅰ)化合物的制备方法，其特征在于：将α-异构体与β-异构体的式(Ⅳ)混合物用溶剂B重结晶，滤去沉淀，收集滤液并蒸除溶剂B，将得到的残留物用溶剂C处理，得到β-异构体富集的地西他滨中间体式(Ⅰ)化合物；其中，溶剂B选自C1-C4的醇、C3-C8的饱和脂肪酮/水、乙腈；溶剂C选自石油醚或正己烷。。数据由整理 【当前权利人】石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 【当前专利权人地址】河北省石家庄市高新技术产业开发区黄河大道226号 【专利权人类型】港、澳、台 【统一社会信用代码】91130100748472374Q 【引证次数】18.0 【他引次数】18.0 【家族引证次数】18.0

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