【摘要】 本发明涉及一种减少大黄蒽醌毒副作用的口服结肠靶向给药组合物及其用途。该组合物是由冷冻干燥处理大黄蒽醌和辅料组成的，其辅料选自结肠特异性酶降解材料、在pH≥6.8介质中溶解的材料、填充剂与粘合剂。本发明的组合物在结肠定位给药后既不会减弱大黄的泻下作用，又可以有效防止大黄毒性的发挥，而且长期服用基本无毒，由此解决了大黄的药源毒性问题。 【专利类型】发明申请 【申请人】承德医学院中药研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】067000 河北省承德市上二道河子 【申请人地区】中国 【申请人城市】承德市 【申请号】CN201210273174.6 【申请日】2012-08-01 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103565941A 【公开公告日】2014-02-12 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103565941B 【授权公告日】2015-12-16 【授权公告年份】2015.0 【IPC分类号】A61K36/708; A61K47/36; A61K47/30; A61P1/10 【发明人】刘翠哲; 刘喜纲; 李忠思; 刘沛; 苗光新; 魏宏伟; 常金花 【主权项内容】一种大黄蒽醌口服结肠靶向给药组合物，其特征在于所述结肠靶向给药组合物是由5～25重量份冷冻干燥处理大黄蒽醌和40～105重量份辅料组成的；所述的冷冻干燥处理大黄蒽醌是采用下述方法得到的：将目前市场上销售的大黄蒽醌加到以重量计70～95%乙醇水溶液中，所述大黄蒽醌与所述乙醇水溶液的体积比是1 : 1～6；在室温下搅拌混匀后，让大黄蒽醌自然沉降，然后过滤分离，其沉淀物用水洗涤除去乙醇，接着在温度-5～-40℃下预冷冻，然后在真空1.3～80帕下使其沉淀物脱水，于是得到一种冷冻干燥处理大黄蒽醌。所述的辅料是一种或多种选自结肠特异性酶降解材料、在pH≥6.8介质中溶解的材料、填充剂与粘合剂的辅料，它们的量分别是0～100重量份、0～100重量份、0～100重量份与0～5重量份。。 【当前权利人】承德医学院中药研究所 【当前专利权人地址】河北省承德市上二道河子 【引证次数】5.0 【被引证次数】8 【自引次数】1.0 【他引次数】4.0 【被他引次数】8.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】8

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