【摘要】 一种伊伐布雷定的合成方法及其中间产物。本发明鉴于目前伊伐布雷定(化合物I)巨大的药用价值以及其合成的较大难度，提供一组苯并环丁烷化合物和合成它们的方法以及由他们合成伊伐布雷定的方法，亦即提供了伊伐布雷定的合成方法。该方法合成路线短，操作简单，制备方法简单，成本低廉，大大降低伊伐布雷定的合成难度。 ： 【专利类型】发明授权 【申请人】江苏宇田生物医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222100 江苏省连云港市经济技术开发区大浦工业区临浦路22号 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】连云区 【申请号】CN201210334804.6 【申请日】2012-09-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102827080B 【公开公告日】2014-03-19 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102827080B 【授权公告日】2014-03-19 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D223/16; C07C235/40; C07C231/02 【发明人】刘德龙; 朱万里 【主权项内容】1.一种伊伐布雷定的合成方法，包括如下步骤：A. (1S)-4, 5-二甲氧基苯并环丁烷-1-羧酸在适当的溶剂中与N-甲基-3-卤代丙胺发生成酰胺化反应得到中间体化合物II；B. 中间体化合物II在适当的溶剂中，进行羰基还原得到中间体化合物III；C. 中间体化合物III与化合物IV进行取代反应得到化合物I即伊伐布雷定。。： 【当前权利人】江苏宇田医药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市经济技术开发区大浦工业区临浦路22号 【专利权人类型】有限责任公司 【引证次数】4.0 【被引证次数】1 【他引次数】4.0 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】4

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