【摘要】 本发明提供包含含磷三环化合物(包括酞嗪-1(2H)-酮衍生物)的组合物。该化合物是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)、尤其PARP-1和潜在PARP-2的强效抑制剂，其也在抑制聚(ADP-核糖)寡聚体形成中显示良好细胞活性。这些化合物可作为单一疗法或与其它治疗剂组合用于治疗与PARP相关的疾病，例如癌症、炎症疾病及缺血性疾病。因此，本发明亦提供治疗与PARP有关疾病的方法，其包含向有需要的个体施用有效量的本发明化合物。 ： 【专利类型】发明申请 【申请人】江苏康缘药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】中国江苏省连云港市经济技术开发区江宁工业城康缘药业科研楼18层1801室科研战略研究部 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】连云区 【申请号】CN201280024255.0 【申请日】2012-05-31 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103717609A 【公开公告日】2014-04-09 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103717609B 【授权公告日】2016-05-11 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07F9/6584; A61K31/395; A61P9/10; A61P29/00; A61P35/00 【发明人】沈旺; 杰克·满; 张爱民; 郑晓玲 【主权项内容】一种式(I)化合物，其中RA和RB各自独立地是卤基、被取代或未被取代的C1-C6烷基，或RA及RB连同其所连接的碳原子一起形成被取代或未被取代的含有0、1或2个选自S、O和N的杂原子的5、6或7元环；R1及R2各自独立地是氢、卤基、羟基、被取代或未被取代的C1-C3烷基或被取代或未被取代的C1-C3烷氧基；Z是被RC和RP取代的5或6元芳基或杂芳基；RC是氢、卤基、-CF3、被取代或未被取代的C1-C3烷基或被取代或未被取代的C1-C3烷氧基；RP是式(Ia)或(Ib)的部分：各X独立地是O、S或不存在；RD是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、被取代或未被取代的杂环基、-SO2R3、-C(O)R4、-C(＝N-CN)NR8R9或-C(O)NR5R6；R3是被取代或未被取代的烷基或被取代或未被取代的环烷基；R4是被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的烷氧基或被取代或未被取代 的杂环基；R5及R6各自独立地是氢、被取代或未被取代的烷基或被取代或未被取代的环烷基；R8及R9各自独立地是氢、被取代或未被取代的烷基或被取代或未被取代的环烷基，或R8及R9连同其所连接的氮一起形成杂环基；RE是被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的芳基或-OR7；和R7是被取代或未被取代的烷基或被取代或未被取代的环烷基；或其医药上可接受的盐或溶剂化物。FDA0000417213430000011.jpg, FDA0000417213430000012.jpg 【当前权利人】江苏康缘药业股份有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市经济技术开发区江宁工业城康缘药业科研楼18层1801室科研战略研究部 【专利权人类型】股份有限公司(上市) 【统一社会信用代码】91320700138997640W 【引证次数】25.0 【被引证次数】1 【他引次数】25.0 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】34.0 【家族被引证次数】11

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