【摘要】 本发明公开了一种表雌三醇的合成方法，该方法是在室温条件下，3, 17β-乙酰基-16α, 17α-环氧雌二醇在混酸体系(高氯酸-冰醋酸)中开环；经过简单后处理，直接将其投入甲醇和氢氧化钾水溶液中，经过重排和乙酰化反应生成3, 17β-乙酰雌二醇-16-酮；最终经过硼氢化钾还原反应，制得了表雌三醇。本发明方法工艺简单，条件温和，三废排放量小，环保成本低，而且得率较高，具有广泛得应用前景。 【专利类型】发明授权 【申请人】江苏海佳化工有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222500 江苏省连云港市灌南县堆沟港镇(化学工业园内盐场地块) 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】灌南县 【申请号】CN201210384901.6 【申请日】2012-10-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102850421B 【公开公告日】2014-12-31 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102850421B 【授权公告日】2014-12-31 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07J1/00 【发明人】姜申德; 要少波; 金燕锋 【主权项内容】一种表雌三醇的合成方法，其特征在于，其步骤如下：(1)3, 17β-乙酰基-16α, 17α-环氧雌二醇在冰醋酸和高氯酸的混合酸溶液中的开环反应，酸性开环反应温度为10～25℃，反应时间为2～3个小时；生成了3, 16α-乙酰基雌二醇-17-酮；在氢氧化钾、水和甲醇溶液中，加入醋酐和吡啶，将3, 16α-乙酰基雌二醇-17-酮投入该体系中经过重排和乙酰化反应生成了3, 17β-乙酰雌二醇-16-酮；碱性醇溶液中的重排反应温度、乙酰化反应温度为10～25℃；(2)在氢氧化钾、水和乙醇的混合溶液中，3, 17β-乙酰雌二醇-16-酮被硼氢化钾还原化生成了表雌三醇，反应温度为10～25℃，反应时间为1～2个小时；氢氧化钾水溶液的浓度为0.5～1.5mol/L；硼氢化钾与3, 17β-乙酰雌二醇-16-酮的摩尔比为1.5～2 : 1。 【当前权利人】江苏倍合德化工有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市灌南县堆沟港镇(化学工业园内盐场地块)

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