【摘要】 本发明提供了一种制备左旋吡喹酮中间体及左旋吡喹酮的方法，包括以下步骤：(a)使式(2)化合物在腈水解酶的作用下在0-80℃发生水解反应，得到式(3)化合物与式(4)化合物的混合物；从该混合物中分离出式(4)化合物，即左旋吡喹酮的中间体；(b)使式(4)化合物在有机溶剂中经催化氢化反应得到式(5)化合物；(c)使式(5)化合物与氯乙酰氯在有机溶剂中发生成环反应得到式(6)化合物左旋吡喹酮。该方法利用腈水解酶的高度立体、位点、区域选择性、催化化学合成的外消旋体进行水解法合成反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物，然后进一步得到左旋吡喹酮。该方法的工艺非常成熟、原料易得、成本较低，可适用于工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州同力生物医药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215600 江苏省苏州市张家港市经济开发区国泰北路1号D楼508室 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】张家港市 【申请号】CN201210415128.5 【申请日】2012-10-26 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102925528B 【公开公告日】2014-07-02 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102925528B 【授权公告日】2014-07-02 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C12P41/00; C12P17/12; C07D471/04 【发明人】钱明心 【主权项内容】1.一种制备左旋吡喹酮的方法，其特征在于：包括以下步骤： (a)使式2化合物在腈水解酶的作用下在0-80℃的温度下发生水解反应，得到式3化合物与式4化合物的混合物，其中，所述腈水解酶选自源于植物的腈水解酶、源于真菌的腈水解酶或源于细菌的腈水解酶； (b)从步骤(a)所得到的混合物中分离出式4化合物； (c)使步骤(b)中所得到的式4化合物在有机溶剂中经催化氢化反应得到式5化合物； (d)使步骤(c)中所得到的式5化合物与氯乙酰氯在有机溶剂中发生成环反应得到式6化合物左旋吡喹酮； 【当前权利人】苏州同力生物医药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市张家港市经济开发区国泰北路1号D楼508室 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】913205820502973084 【引证次数】1.0 【被引证次数】3 【他引次数】1.0 【被自引次数】1.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】9.0 【家族被引证次数】36

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