【摘要】 本申请公开了经取代的硫代咪唑烷酮化合物和包含所述化合物的药物组合物。所述化合物和组合物可用于治疗雄激素受体相关疾病或紊乱，例如前列腺癌、良性前列腺肥大、雄性毛发缺失和多毛症。 【专利类型】发明申请 【申请人】苏州开拓药业有限公司; 童友之 【申请人类型】个人,企业 【申请人地址】215123 中国江苏省苏州工业园区星湖街218号生物纳米园独栋研发楼C4-401 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】吴江区 【申请号】CN201280012086.9 【申请日】2012-03-08 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103608333A 【公开公告日】2014-02-26 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103608333B 【授权公告日】2016-01-06 【授权公告年份】2016.0 【IPC分类号】C07D233/42; C07D233/86; C07D233/66; C07D233/84; C07D401/04; C07D401/14; C07D403/10; C07D417/14; A61K31/4164; A61K31/4178; A61P5/28; A61P35/00 【发明人】童友之 【主权项内容】式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、前药或衍生物：其中：Z选自：氢、CF3、C1-C3烷氧基、CF3O、卤素、氰基和任选地被一个或更多个卤素取代的C1-C4烷基；Y选自：卤素、C1-C3烷氧基、羟基、CF3O和氰基；W选自：氧、硫和两个氢；R3和R4独立地选自任选地被一个或更多个氟或羟基取代的C1-C4烷基，或者R3和R4与它们所连接的碳一起形成3至6元环烷基环，其中一个或更多个碳可任选地被一个或更多个氟或羟基取代，并且其中一个碳任选地为氧或氮；A1是芳基或杂芳基，其任选地被一个或更多个C1-C4烷基、氰基、羟基、甲氧基、乙氧基、卤素或5至6元杂芳基所取代；A2是(CF2)a(CH2)mY1(CH2)nQ，其中a、m和n为独立地选自0至4的整数，并且其中a或m或n中的至少一个不为0，或者A2是(CH2)mY1(CH2)nQ，其中m和n为独立地选自0至4的整数，并且其中m或n中的至少一个不为0；Q选自：C(O)NHR”、C(RxRy)C(O)NR”R1”、SO2R”、SO2NR”R1”、氰基、羟基、C1-C3烷氧基、C(S)NR”R1”、C(O)OR”、OC(O)NR”R1”、C(O)NR”R1”、任选地被取代的5至6元杂芳基、以及任选地被取代的4至6元杂环；Y1选自：直接键、-O-、-S-和-NR”-；R”和R1”独立地选自：氢、C1-C6烷基、C1-C6环烷基和C1-C6烯基，或者NR”R1”一起形成3至7元杂环，其中一个或更多个碳可任选地被一个或更多个羟基、氨基、氰基或氟基团所取代；Rx和Ry独立地选自氢或甲基；或者C(RxRy)一起形成任选地被取代的3至5元环烷基环或其中一个碳被氧或胺替代的3至5元环。FDA0000378346160000011.jpg 【当前权利人】苏州开拓药业股份有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市自由贸易试验区苏州片区苏州工业园区淞北路20号 【专利权人类型】有限责任公司(中外合资) 【引证次数】10.0 【被引证次数】16 【自引次数】1.0 【他引次数】9.0 【被自引次数】1.0 【被他引次数】15.0 【家族引证次数】24.0 【家族被引证次数】38

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