【摘要】 本发明涉及一种1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成方法，具体为以1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰氯为原料，在碱性条件下和苄胺反应生成磺酰苄胺，得到的产物在酸性条件下脱保护生成哌啶-4-磺酰苄胺，再和卤代烷或烷基磺酸酯反应，经烷基化生成目标化合物1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺。本发明所用的原料价格低容易得到，成本低廉、合成路线短、产率高、得到的化学产品纯度高，便于工业放大生产，为市场提供了高纯度产品，从而获得较高的经济效益。 微信 【专利类型】发明授权 【申请人】苏州汉德创宏生化科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215006 江苏省苏州市工业园区通园路35号 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】吴中区 【申请号】CN201210133968.2 【申请日】2012-05-03 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102659668B 【公开公告日】2014-04-09 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102659668B 【授权公告日】2014-04-09 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D211/54 【发明人】茅仲平; 马东旭; 葛永辉; 任雪景; 高海龙 【主权项内容】1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成：将原料1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰氯溶于溶剂中，然后在碱性条件下加入苄胺，在0-10℃搅拌至反应完全，然后通过萃取、洗涤、干燥、减压浓缩、打浆、减压抽滤得到1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰苄胺；(2)哌啶-4-磺酰苄胺的合成：将步骤(1)得到的1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰苄胺中加入饱和的HCl甲醇或三氟醋酸甲醇溶液，在室温条件下反应至反应完全，减压浓缩后得到白色固体，然后向白色固体中加入饱和的碳酸氢钠水溶液，再通过萃取、洗涤、干燥、浓缩后得到哌啶-4-磺酰苄胺；(3)1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成：将步骤(2)所述的哌啶-4-磺酰苄胺溶于溶剂，在碱性条件下加入烷基卤代物或者烷基磺酸酯，加热至50-100℃搅拌12-24小时，然后冷却至室温后，经过萃取、洗涤、干燥、减压浓缩、打浆后得到1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺。 【当前权利人】常熟泓德生物科技有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市常熟市海虞镇海创路58号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91320594782060533J 【引证次数】11.0 【他引次数】11.0 【家族引证次数】11.0

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