【摘要】 本发明涉及一种短肽(肽片段)，具体地说，提供一种用于合成生长抑素的主要肽片段Boc-Ala-Gly-Cys(Trt)-Lys(Boc)-OH，以及该主要肽片段的合成方法和用途。采用上述生长抑素的主要肽片段制备生长抑素可有效提高接肽产率和缩短接肽时间，提高肽纯度，并且其可以同时适用于液相或固相二种方法合成生长抑素。本发明还提供保护肽Boc-Ala-Gly-Cys(Trt)-Lys(Boc)-OH的制备方法，该方法反应条件温和，试剂廉价易得，可避免使用氢化方法或避免使用昂贵及非环境友好的试剂，终产品可通过结晶方式获得，操作简便。 【专利类型】发明授权 【申请人】常州市第四制药厂有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】213004 江苏省常州市离宫路168号 【申请人地区】中国 【申请人城市】常州市 【申请人区县】天宁区 【申请号】CN201210407017.X 【申请日】2012-10-24 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102875643B 【公开公告日】2014-10-22 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102875643B 【授权公告日】2014-10-22 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07K5/103; C07K1/06; C07K1/02; C07K7/08 【发明人】孙永强; 钱明霞; 蒋伟; 冯晓辉; 屠永锐; 谢国伟; 胡亚琴 【主权项内容】1.一种合成用于合成生长抑素的肽片段的方法，其中所述的用于合成生长抑素的肽片段为Boc-Ala-Gly-Cys(Trt)-Lys(Boc)-OH，结构式如下， 其特征在于包括如下步骤： (1)将Lys(Boc)-OX或其盐与Fmoc-Cys(Trt)-OH反应得到Fmoc-Cys(Trt)-Lys(Boc)-OX； (2)将Fmoc-Cys(Trt)-Lys(Boc)-OX溶解在有机溶剂中，在脱帽试剂存在下进行脱帽反应脱去Fmoc保护基得到Cys(Trt)-Lys(Boc)-OX，其中所述的脱帽试剂选自三甲胺、三乙胺中的一种或两种以上的混合； (3)将Cys(Trt)-Lys(Boc)-OX与Boc-Ala-Gly-OH反应得到Boc-Ala-Gly-Cys(Trt)-Lys(Boc)-OX；将Boc-Ala-Gly-Cys(Trt)-Lys(Boc)-OX水解反应得到Boc-Ala-Gly-Cys(Trt)-Lys(Boc)-OH； 其中，所述的X为低级烷基、取代或者未取代的苯基。 【当前权利人】常州四药制药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省常州市中吴大道567号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91320402137161964C 【引证次数】6.0 【自引次数】1.0 【他引次数】5.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】3

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