【摘要】 本发明涉及药物依维莫斯的一种有效制备方法。所述制备方法首先将雷帕霉素、二异丙基乙胺和2-(叔丁基二苯基硅基)氧乙基三氟甲磺酸酯在甲苯中于50-60℃反应，经柱层析分离得到式(1)所示的中间体；然后将中间体与氟化氢吡啶溶液在四氢呋喃中于0℃反应，再于室温反应，经柱层析分离得到式(2)所示的依维莫司。本发明制备方法的优点是产率较高，且起始原料雷帕霉素可部分回收再用。 【专利类型】发明申请 【申请人】东南大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】210096 江苏省南京市玄武区四牌楼2号 【申请人地区】中国 【申请人城市】南京市 【申请人区县】玄武区 【申请号】CN201010017955.X 【申请日】2010-01-18 【申请年份】2010 【公开公告号】CN102127092A 【公开公告日】2011-07-20 【公开公告年份】2011 【授权公告号】CN102127092B 【授权公告日】2013-04-17 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】C07D498/18 【发明人】苟少华; 诸海滨 【主权项内容】1.一种制备依维莫司的方法，其特征是雷帕霉素、二异丙基乙胺和2-(叔丁基二苯基硅基)氧乙基三氟甲磺酸酯在甲苯中于50-60℃反应，反应液经处理浓缩后，以石油醚和乙酸乙酯混合溶剂为洗脱剂，柱层析分离得到式(1)所示的中间体。 【当前权利人】东南大学 【当前专利权人地址】江苏省南京市玄武区四牌楼2号 【统一社会信用代码】12100000466006770Q 【引证次数】2.0 【被引证次数】38 【他引次数】2.0 【被他引次数】38.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】39

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