【摘要】 本发明公开了一种γ晶型的培哚普利精氨酸盐的制备方法：将培哚普利和L-精氨酸溶于水中，搅拌溶清后加入有机溶剂，加热至回流并利用分水器分水，至分水器中不再有水进入时分水完成，将反应液降至室温抽滤，滤饼烘干即得到γ晶型的培哚普利精氨酸盐。本发明通过加入有机溶剂进行回流分水，将水分经由溶剂带水提取出来 ，反应液中没有水分，从而目标产物不会包裹水分子形成球状，容易抽滤分离；同时因水被分离出来，产物的收率高，可以达到92%以上。 【专利类型】发明授权 【申请人】宁波美诺华药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】315040 浙江省宁波市高新区杨帆路999弄宁波研发园1号楼12B层 【申请人地区】中国 【申请人城市】宁波市 【申请人区县】慈溪市 【申请号】CN201210555176.4 【申请日】2012-12-19 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103172696B 【公开公告日】2014-12-17 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN103172696B 【授权公告日】2014-12-17 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07K5/062; C07K1/02 【发明人】张立兵; 焦华; 高贵; 冯胜波 【主权项内容】1.一种如式(I)所示的γ晶型的培哚普利精氨酸盐的制备方法，其特征在于所述的方法为：将式(II)所示的培哚普利和L-精氨酸溶于水中，搅拌溶清后加入有机溶剂，加热至回流并利用分水器分水，至分水器中不再有水进入时分水完成，将反应液降至室温抽滤，滤饼烘干即得到如式(I)所示的γ晶型的培哚普利精氨酸盐； 所述的有机溶剂为环己烷或环己烷与极性溶剂的混合溶剂，所述极性溶剂为乙酸乙酯、丙酮或醋酸异丙酯；所述环己烷与极性溶剂的体积比为1～2 : 1 所述的L-精氨酸与培哚普利的物质的量之比为0.7～1 : 1； 所述的水的体积用量以培哚普利的质量计为1～2mL/g； 所述的有机溶剂的体积用量以培哚普利的质量计为5～20mL/g。 【当前权利人】宁波美诺华药业股份有限公司 【当前专利权人地址】浙江省宁波市高新区杨帆路999弄宁波研发园1号楼12B-14F 【专利权人类型】其他股份有限公司(上市) 【统一社会信用代码】913302007588573234 【引证次数】9.0 【被引证次数】2 【他引次数】9.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】9.0 【家族被引证次数】4

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1791351174.html