【摘要】 本发明涉及一种可工业化制得替米沙坦中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑的新方法，属于制药技术领域。该方法以2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑和N-甲基邻苯二胺或N-甲基邻苯二胺盐为原料，在多聚磷酸三甲基硅酯(PPSE)和有机溶剂存在下，加热发生环合反应后经处理得到2-正丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑产品。该方法工艺简单，原料易得且易于工业化生产，制得的产品纯度高，收率高，具有很高的经济价值和应用前景。 【专利类型】发明授权 【申请人】宁波九胜创新医药科技有限公司; 海门市新港医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】315800 浙江省宁波市开发区新碶明州西路501号天鹰座A1-2 【申请人地区】中国 【申请人城市】宁波市 【申请人区县】北仑区 【申请号】CN201210103647.8 【申请日】2012-04-11 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102659686B 【公开公告日】2014-11-26 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102659686B 【授权公告日】2014-11-26 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D235/14 【发明人】韩斌; 吴绍伟; 施金谱 【主权项内容】1.一种2-正丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑的制备方法，其特征在于该方法具体如下：反应瓶中加入30.0g PPSE，16ml甲磺酸，升温至80℃搅拌，加入8.0g 2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑，2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑与PPSE的重量比为3.75，完毕后升温至110℃-120℃，分批加入N-甲基邻苯二胺盐酸盐7.87g，分三次加毕，体系呈暗红色溶液，升温至140℃-150℃反应；继续140-150℃反应18小时，TLC跟踪反应完毕，停止反应，冷却至60℃，加水50ml，搅拌，滴加30%NaOH溶液调pH至7-8，完毕后控温40-45℃保温20min，后过滤；固体加入80ml水，搅拌，滴加盐酸使固体溶解，加入0.8g活性炭，室温搅拌脱色0.5h，过滤，滤液室温下用30%NaOH调pH 至7-8，室温搅拌0.5h，过滤得到产品。 【当前权利人】宁波九胜创新医药科技有限公司; 海门市新港医药科技有限公司 【当前专利权人地址】浙江省宁波市北仑区新碶明州西路503号-2; 江苏省南通市海门市临江新区灵甸工业集中区望江路千岛路口 【专利权人类型】有限责任公司(中外合资); 有限责任公司(自然人投资或控股) 【统一社会信用代码】91330206668488894C; 91320684692131430J 【引证次数】5.0 【他引次数】5.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】4

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