【摘要】 本发明公开了一种由4-氨基苯甲酰胺为起始原料，制备利匹韦林的关键氯代中间体——4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的方法。本发明方法4-氨基苯甲酰胺为起始原料，不需经过剧毒原料对氨基苯腈，一锅法制备产品，使生产操作更加安全；原料价格低、反应步骤缩短，使生产成本大大降低；所得产物质量好，纯度大于99.5%，单一杂质含量小于0.1%。 【专利类型】发明授权 【申请人】宁波九胜创新医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】315800 浙江省宁波市北仑区新碶明州西路503号-2 【申请人地区】中国 【申请人城市】宁波市 【申请人区县】北仑区 【申请号】CN201210231792.4 【申请日】2012-07-04 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102731414B 【公开公告日】2014-11-26 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102731414B 【授权公告日】2014-11-26 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D239/42 【发明人】楼科侠; 何国金; 吴绍刚; 张达 【主权项内容】1.4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步，使式I所示的4-氨基苯甲酰胺与单腈胺反应，制备得到式II所示的4-胍基苯甲酰胺；所述第一步中，所述式I所示的4-氨基苯甲酰胺与单腈胺的反应条件是：pH3-4，反应温度80-100℃，反应时间6-20h，所述pH值通过添加无机酸控制；第二步，使所述第一步得到的4-胍基苯甲酰胺与乙氧基甲叉丙二酸二甲酯或乙氧基甲叉丙二酸二乙酯反应，反应完毕后，得到式III所示的化合物III；第三步，使所述第二步得到的所述化合物III与三氯氧磷一步反应，得到产物式IV所示的4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈粗品；所述4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈粗品通过精制得到所述化合物IV的纯品。。 【当前权利人】宁波九胜创新医药科技有限公司 【当前专利权人地址】浙江省宁波市北仑区新碶明州西路503号-2 【专利权人类型】有限责任公司(中外合资) 【统一社会信用代码】91330206668488894C 【引证次数】5.0 【他引次数】5.0 【家族引证次数】5.0

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