【摘要】 本发明公开了一种合成司维拉姆的方法，旨在提供一种适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的司维拉姆合成新方法，此方法可用于生产司维拉姆的盐酸盐或碳酸盐，属于药物合成领域。本发明以1-卤代-3-磺酰氧基-2-丙醇为交联剂，在碱性条件下，与聚烯丙胺盐酸盐反应，生成交联聚烯丙胺后，经酸化、成盐等工序，得到司维拉姆盐酸盐或碳酸盐。它相比于其它合成方法，此工艺过程操作简便，反应时间缩短70％以上，产物的磷吸附能力强，达到5.0-6.5mmol/g。 【专利类型】发明授权 【申请人】诚达药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】314100 浙江省嘉善县经济开发区衡山路5号 【申请人地区】中国 【申请人城市】嘉兴市 【申请人区县】嘉善县 【申请号】CN201210188639.8 【申请日】2012-05-28 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102675510B 【公开公告日】2014-04-02 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102675510B 【授权公告日】2014-04-02 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C08F126/02; C08F8/44; C08J3/24; C08K5/42; A61P3/12 【发明人】彭智勇; 李继超; 文春林; 葛建利 【主权项内容】一种合成司维拉姆的方法，其特征在于，以1-卤代-3-取代磺酰氧基-2-丙醇为交联剂，在碱性条件下，与聚烯丙胺盐酸盐反应，生成交联聚烯丙胺后，经酸化、成盐，得到司维拉姆盐酸盐或碳酸盐，具体的合成过程为：(1)聚烯丙胺盐酸盐于水中，配成重量浓度为5％-75％的溶液，加碱中和至pH=8-14；(2)将交联剂1-卤代-3-取代磺酰氧基-2-丙醇溶于有机溶剂中，滴加入步骤(1)所得聚烯丙胺水溶液中，在25℃-100℃下反应4-6小时，所述交联剂1-卤代-3-取代磺酰氧基-2-丙醇的结构为：在以上所示的1-卤代-3-取代磺酰氧基-2-丙醇的结构式中，X代表卤素取代，选自氯、溴、或者碘，R选自三氟甲基、甲基、或者对甲苯基；所述交联剂1-卤代-3-取代磺酰氧基-2-丙醇选自1-氯-3-对甲苯磺酰氧基-2-丙醇、1-氯-3-甲磺酰氧基-2-丙醇、1-氯-3-三氟甲磺酰氧基-2-丙醇、1-溴-3-对甲苯磺酰氧基-2-丙醇、1-溴-3-甲磺酰氧基-2-丙醇、1-溴-3-三氟甲磺酰氧基-2-丙醇、1-碘-3-对甲苯磺酰氧基-2-丙醇、1-碘-3-甲磺酰氧基-2-丙醇、1-碘-3-三氟甲磺酰氧基-2-丙醇；(3)在步骤(2)所得的体系中，加入盐酸中和至pH=1-5，过滤得到司维拉姆盐酸盐粗品；(4)将步骤(3)所得的司维拉姆盐酸盐粗品分散于水中，经成盐、过滤和干燥，得到产品。FSB0000118720720000011.tif 【当前权利人】诚达药业股份有限公司 【当前专利权人地址】浙江省嘉善县经济开发区衡山路5号 【专利权人类型】股份有限公司(外商投资、上市) 【统一社会信用代码】913300007044199935 【引证次数】7.0 【他引次数】7.0 【家族引证次数】7.0 【家族被引证次数】1

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