【摘要】 本发明公开了一种1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的化学制备方法，所述方法包括：使用添加剂促进胞嘧啶的双硅烷化保护，再在高分子负载路易斯酸催化剂催化下与四乙酰核糖进行糖基化反应制得中间体2, 3, 5-三-O-乙酰胞苷，所得中间体的粗产品在碱性条件下脱保护后，反应液经过分离、提纯制得高纯度的1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶。本方法在胞嘧啶硅烷化保护过程中添加N, N-二甲基甲酰胺，避免了胞嘧啶单保护的情况，且使用高分子负载路易斯酸催化剂的催化剂性能稳定、高效，易从反应体系中分离、无污染、可重复多次使用，所获产品杂质含量少，工艺简单易行，更适合工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】浙江先锋科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】317021 浙江省台州市临海市涌泉镇后泾岩头 【申请人地区】中国 【申请人城市】台州市 【申请人区县】临海市 【申请号】CN201210423487.5 【申请日】2012-10-30 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102911229B 【公开公告日】2014-01-29 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102911229B 【授权公告日】2014-01-29 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07H19/067; C07H1/00 【发明人】熊云茂; 卢娓; 陈小平; 李风林; 高飞飞 【主权项内容】一种1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：先用添加剂N, N-二甲基甲酰胺促进胞嘧啶的双硅烷化保护，得到胞嘧啶的双硅烷化保护中间体，该保护中间体在高分子负载路易斯酸催化剂催化下与四乙酰核糖进行糖基化反应制得中间体2, 3, 5-三-O-乙酰胞苷，该中间体在碱性条件下进行脱保护反应，得到的反应液经过分离、提纯制得高纯度的1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶，催化剂经分离后可重复多次使用；所述的高分子负载路易斯酸催化剂为高分子负载四氯化钛、高分子负载四氯化锡、高分子负载三氯化铁、高分子负载二氯化锌、高分子负载二氯化镍、高分子负载氯化铜中的任意一种；所述的胞嘧啶的质量与N, N-二甲基甲酰胺的体积比为1：0.05~1.5；胞嘧啶与高分子负载路易斯酸催化剂的投料质量比为1：0.1~2。 【当前权利人】浙江先锋科技股份有限公司 【当前专利权人地址】浙江省台州市临海市涌泉后泾岩头 【专利权人类型】其他股份有限公司(非上市) 【统一社会信用代码】913310007360300342 【引证次数】5.0 【他引次数】5.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】1

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