【摘要】 本发明涉及含抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇的缓释微球注射剂，可有效解决2-甲氧基雌二醇目前的给药系统对肿瘤治疗效果不理想和有副作用的问题，其解决的技术方案是，由重量百分比计的：缓释微球5-50%和溶剂系统50-95%组成，或单独的缓释微球，本发明解决的实现一次给药长期有效，解决了目前2-甲氧基雌二醇给药系统的缺陷及不足，能长期在体内维持有效血药浓度，药剂量只有传统给药的1/30，对肿瘤的抑制效率达到62%，高于静脉注射给药的45%左右，本发明产品降低了药物的剂量(降低毒副作用)，在提高药物疗效方面具有显著优势。 【专利类型】发明授权 【申请人】郑州大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】450001 河南省郑州市高新技术开发区科学大道100号 【申请人地区】中国 【申请人城市】郑州市 【申请人区县】中原区 【申请号】CN201210335467.2 【申请日】2012-09-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102793663B 【公开公告日】2014-09-17 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102793663B 【授权公告日】2014-09-17 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】A61K9/10; A61K9/16; A61K31/565; A61K31/675; A61K38/13; A61K47/36; A61K47/38; A61P35/00 【发明人】张振中; 张正全; 胡海英; 刘伟; 郭新红; 连晓培; 王文佳; 张建平; 杨兰侠 【主权项内容】一种含抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇的缓释微球注射剂，其特征在于，该缓释微球注射剂是由重量百分比计的缓释微球5-50%和微球混悬介质50-95%两部分组成，将重量百分比计的：抗肿瘤有效药物0.5-50%和缓释辅料50-99.5%加入二氯甲烷及少量的水搅拌，形成暂时稳定的油包水乳剂，1.5-2%的聚乙烯醇和5-10%的明胶混合溶液在搅拌条件下，将上述油包水乳剂注入到水相中，快速降温，缓慢抽真空除去二氯甲烷，过滤收集微球，水洗，真空室温干燥48小时后得到缓释微球，分装，辐射灭菌后备用；将溶剂系统经0.22μm微孔滤膜过滤得到微球混悬介质，分装，热压灭菌后备用；使用时，将重量百分比计的：缓释微球5-50%和微球混悬介质50-95%混悬，即成；所述的抗肿瘤药物为重量百分比计的：2-甲氧基雌二醇5-95%和能提高2-甲氧基雌二醇抗肿瘤效果的其他抗肿瘤药物5-95%的复合物；所述的能提高2-甲氧基雌二醇抗肿瘤效果的其他抗肿瘤药物为消氮芥、氮甲、苯丁酸氮芥、氟尿嘧啶、司莫司汀、尼莫司汀、环磷酰胺、异环磷酰胺、顺铂、卡铂、奥沙利铂、洛巴铂、异丙铂、紫杉醇、喜树碱、环孢菌素A、维拉帕米、伐司朴达、比立考达、他瑞奎达中的任意一种；所述的缓释辅料为聚乳酸，或重量百分比计的乳酸10-90%和羟基乙酸10-90%的共聚物，或聚3-羟基丁酸和聚羟基乙酸中的任意一种，或任意两种的组合；所述的聚乳酸的分子量峰值为1-3万、4-6万、7-10万或11-15万的一种；所述的重量百分比计的乳酸10-90%和羟基乙酸10-90%的共聚物的分子量峰值为1-3万、4-6万、7-10万或11-15万的一种；所述的聚3-羟基丁酸的分子量峰值为1-3万、4-6万、7-10万或11-15万的一种；所述的聚羟基乙酸的分子量峰值为2-4万、5-8万、9-12万或13-16万的一种；所述的溶剂系统为质量浓度0.5~3.0%的羧甲基纤维素钠盐、质量浓度0.1~2%的壳聚糖、质量浓度0.1~2%的西黄芪胶、质量浓度0.1~2%的黄原胶中的一种。 【当前权利人】郑州大学 【当前专利权人地址】河南省郑州市高新技术开发区科学大道100号 【统一社会信用代码】12410000415800376M 【引证次数】5.0 【自引次数】4.0 【他引次数】1.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】3

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