【摘要】 本发明公开了一种结构式1的阿戈美拉汀的制备方法，包括结构式5的7-甲氧基萘满酮，氢化钠催化下，在非质子极性溶剂中与腈甲基磷酸二甲酯反应，生成结构式4的(7-甲氧基-3, 4-二氢-2H-萘-1-亚基)乙腈，然后在芳构化试剂存在下，与有机酸反应，生成结构式3的1-氰基-7-甲氧基-1-萘基甲醇酯，然后在含氨的醇类溶剂中，在雷尼镍的催化下加氢还原，生成结构式2的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺，最后，与乙酸酐反应，生成结构式1的阿戈美拉汀，并以固体形式分离出来。本发明方法具有合成路线短，反应条件简单，原料价廉易得，反应条件温和，环境友好，产品收率和纯度高等优点，适于大规模工业生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】江西同和药业有限责任公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】330700 江西省宜春市奉新县工业园区 【申请人地区】中国 【申请人城市】宜春市 【申请人区县】奉新县 【申请号】CN201210378968.9 【申请日】2012-10-09 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102875408B 【公开公告日】2014-07-16 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102875408B 【授权公告日】2014-07-16 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C233/18; C07C231/02 【发明人】蒋元森; 殷清华; 徐烘材; 蒋慧纲 【主权项内容】1.一种结构式1的阿戈美拉汀的制备方法， 其特征在于：结构式5的7-甲氧基-1-萘满酮， 氢化钠催化下，在非质子极性溶剂中与腈甲基磷酸二甲酯反应，生成结构式4的(7-甲氧基-3, 4-二氢-2H-萘-1-亚基)乙腈， 然后在芳构化试剂存在下，与有机酸反应，生成结构式3的1-氰基-7-甲氧基-1-萘甲醇酯，所述芳构化试剂与结构式4的化合物的摩尔比为1～10 : 1，所述芳构化试剂为二氯二氰基苯醌或四氯苯醌， 其中，R=甲基，乙基，丙基， 然后在含氨的醇类溶剂中，在雷尼镍的催化下加氢还原，生成结构式2的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺， 最后，与乙酸酐反应，生成结构式1的阿戈美拉汀，并以固体形式分离出来。 【当前权利人】江西同和药业股份有限公司 【当前专利权人地址】江西省宜春市奉新县长乐大道699号 【引证次数】4.0 【被引证次数】1 【他引次数】4.0 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】11.0 【家族被引证次数】3

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