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抗艾滋病药物依氟维仑的中间体环丙基乙炔的合成方法专利

时间:2026-10-02    作者:admin 点击: ( 0 ) 次

【摘要】 抗艾滋病药物依氟维仑的中间体环丙基乙炔的合成方法,它涉及环丙基乙炔的合成技术领域。它的合成方法为以环丙基甲基酮为原料,五氯化磷为氯化剂,在有机溶剂中反应生成α,α-二氯乙基环丙烷,α,α-二氯乙基环丙烷在强碱水溶液中,通过相转移催化剂,得到环丙基乙炔;本发明具有以下有益效果:不需要采用有机溶剂和无机强碱,避免了使用有机溶剂和叔丁醇钾等昂贵试剂,且工艺原料易得,工艺简单,操作方便,成本降低,三废减少,适合工业化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】九江中天药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】330000 江西省九江市湖口县金砂湾工业园(县砖瓦厂内) 【申请人地区】中国 【申请人城市】九江市 【申请人区县】湖口县 【申请号】CN201210334176.1 【申请日】2012-09-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103664465A 【公开公告日】2014-03-26 【公开公告年份】2014 【IPC分类号】C07C13/04; C07C1/30 【发明人】叶仙春; 陈少兵; 段方林 【主权项内容】抗艾滋病药物依氟维仑的中间体环丙基乙炔的合成方法,其特征在于它的合成方法:按物质量比环丙基甲基酮:五氯化磷为1 : 1.1-2.5投料,首先,将有机溶剂和五氯化磷加入反应瓶中,开启机械搅拌,调整温度至-15--3℃,滴加环丙基甲基酮,滴加完毕,保温6-24小时,冰解,分层即得到α,α-二氯乙基环丙烷,再按物质量α,α-二氯乙基环丙烷:无机强碱:相转移催化剂的投料物质的量比为1 : 1-4:0.01-0.4投料,将20-50%无机强碱投入和相转移催剂投入反应瓶中,加入α,α-二氯乙基环丙烷,于40-90℃进行8-16小时,反应结束后,蒸馏即得到产物。 【当前权利人】九江中天药业有限公司 【当前专利权人地址】江西省九江市湖口县金砂湾工业园(县砖瓦厂内) 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91360429772373392L 【被引证次数】9 【被他引次数】9.0 【家族被引证次数】9

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