【摘要】 本发明鉴于目前伊伐布雷定巨大的药用价值以及其合成的较大难度，提供了一组新的苯并环丁烷化合物和制备它们的方法以及由他们制备伊伐布雷定的方法，亦即提供了伊伐布雷定新的制备方法，该方法合成路线短，操作简单，大大降低伊伐布雷定的合成难度，且成本低廉，产品收率高，具有很好的产业化基础和应用价值。 【专利类型】发明授权 【申请人】江苏宇田生物医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222100 江苏省连云港市经济技术开发区大浦工业区临浦路22号 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】连云区 【申请号】CN201210334809.9 【申请日】2012-09-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102827019B 【公开公告日】2014-12-10 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102827019B 【授权公告日】2014-12-10 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C235/40; C07C231/12; C07C217/58; C07C213/02; C07C235/34; C07C231/02; C07D223/16 【发明人】陈言德; 朱万里 【主权项内容】1.一种苯并环丁烷化合物的制备方法，包括如下步骤：A. 化合物II即(1S)-[N-(3-卤丙基)-N-甲基]氨甲酰基-4, 5-二甲氧基苯并环丁烷在溶剂中与氨基乙醛缩二甲醇在缚酸剂存在的条件下进行N烷基化反应，生成化合物III；化合物II 化合物IIIB. 化合物III在还原剂存在的条件下进行还原反应生成化合物IV；化合物IC. 化合物IV与3, 4-二甲氧基苯乙酸进行酰胺化反应，生成化合物V化合物V。 【当前权利人】江苏宇田医药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市经济技术开发区大浦工业区临浦路22号 【专利权人类型】有限责任公司 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】4

未经允许不得转载：http://www.zhongzhencnc.com/1790861253.html