【摘要】 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂的二马来酸盐的I型结晶及制备方法。具体地，本发明涉及(R, E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)丙烯酰胺二马来酸盐(简称SHR1258二马来酸盐)I型结晶及其制备方法和用途。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的SHR1258二马来酸盐固体在单一的有机溶剂或者他们的混合有机溶剂中结晶得到SHR1258二马来酸盐I型结晶。本发明所得到SHR1258二马来酸盐I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。 【专利类型】发明申请 【申请人】江苏恒瑞医药股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222047 江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】连云区 【申请号】CN201210240697.0 【申请日】2012-07-12 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103539783A 【公开公告日】2014-01-29 【公开公告年份】2014 【IPC分类号】C07D401/14; A61K31/4709; A61P35/00 【发明人】孙飘扬; 武乖利; 袁博; 陈永江 【主权项内容】一种(R, E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)丙烯酰胺二马来酸盐的I型结晶，其特征在于使用Cu-Ka辐射，得到以2θ角度和晶面间距表示的X-射线粉末衍射图谱，所述结晶具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱，其中在约6.28(14.06)，6.74(13.10)，10.60(8.34)，11.58(7.64)，13.50(6.55)，14.90(5.94)，15.80(5.60)，18.26(4.85)，20.66(4.30)，21.14(4.20)，22.96(3.87)，24.34(3.65)，25.54(3.49)和26.12(3.41)有特征峰。。 【当前权利人】江苏恒瑞医药股份有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号 【专利权人类型】股份有限公司(上市) 【统一社会信用代码】9132070070404786XB 【引证次数】2.0 【被引证次数】18 【自引次数】2.0 【被自引次数】6.0 【被他引次数】12.0 【家族引证次数】14.0 【家族被引证次数】48

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