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(2S, 3S)-戊诺酰胺生物酶催化合成方法专利

时间:2026-10-01    作者:admin 点击: ( 1 ) 次

【摘要】 本发明揭示了一种(2S, 3S)-戊诺酰胺生物酶催化合成方法,以廉价易得的(3S)-甲基戊酸为起始原料,以生物酶不对称催化水解反应为关键步骤,最终制得(2S, 3S)-戊诺酰胺。本发明通过利用酶不对称催化反应、高选择性的制备得关键中间体,从而制得高光学纯度的(2S, 3S)-戊诺酰胺,使其纯度符合药品标准,工艺路线简单,操作简便,成本低,总产率较高,具有良好的工业应用前景。 【专利类型】发明授权 【申请人】江苏暨明医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】222069 江苏省连云港市连云港经济技术开发区大浦工业区大浦路68号 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】连云区 【申请号】CN201210363049.4 【申请日】2012-09-26 【申请年份】2012 【公开公告号】CN102876744B 【公开公告日】2014-09-10 【公开公告年份】2014 【授权公告号】CN102876744B 【授权公告日】2014-09-10 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C12P13/02 【发明人】陈剑戈; 李斌峰; 孙涛 【主权项内容】一种(2S, 3S)-戊诺酰胺生物酶催化合成方法,其特征在于:步骤一,以(3S)-甲基戊酸为起始原料,经过酯化反应制得(3S)-甲基戊酸乙酯;步骤二,将步骤一制得的(3S)-甲基戊酸乙酯经由烷基化反应得到(3S)-3-甲基-2-乙基戊酸乙酯;步骤三,将步骤二制得的(3S)-3-甲基-2-乙基戊酸乙酯采用生物酶进行立体选择性催化反应制得中间体(2S, 3S)-3-甲基-2-乙基戊酸;步骤四,将步骤三制得的(2S, 3S)-3-甲基-2-乙基戊酸经过酰化反应制得(2S, 3S)-戊诺酰胺;所述步骤三包括:先将pH值为6.5-7.5的磷酸二氢钾/磷酸氢二钾缓冲溶液升温至30℃-50℃,向其投入(3S)-3-甲基-2-乙基戊酸乙酯和脂肪酶,调节反应液的pH值为7.0-7.1,在反应温度32℃-38℃,反应时间1天-5天的条件下制得(2S, 3S)-3-甲基-2-乙基戊酸;其中,所述脂肪酶为荧光假单胞菌脂肪酶和洋葱伯克霍尔德菌脂肪酶中的任意一种。 【当前权利人】江苏暨明医药科技有限公司 【当前专利权人地址】江苏省连云港市连云港经济技术开发区大浦工业区大浦路68号 【专利权人类型】有限责任公司(港澳台法人独资) 【统一社会信用代码】91320700561803815P 【引证次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】2

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