【摘要】 本发明涉及一种可作为分裂素活化蛋白激酶/ERK激酶1/2(MEK1/2)抑制剂的二芳基胺类化合物以及它们在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明的二芳基胺类化合物为一种高效选择性的MEK1/2激酶抑制剂，可用于预防或治疗恶性肿瘤，特别是在黑素瘤、结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、表皮样瘤、脑瘤及肝癌治疗上。 【专利类型】发明申请 【申请人】苏州迈泰生物技术有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】215600 江苏省苏州市张家港市国泰北路1号F栋2楼 【申请人地区】中国 【申请人城市】苏州市 【申请人区县】张家港市 【申请号】CN201210269549.1 【申请日】2012-08-01 【申请年份】2012 【公开公告号】CN103570594A 【公开公告日】2014-02-12 【公开公告年份】2014 【IPC分类号】C07C311/28; C07C259/10; A61K31/18; A61K31/166; A61P35/00 【发明人】殷建明; 朱惠霖 【主权项内容】1.具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：所述式(I)中：R1代表氢，C1～C12饱和烷基或C2～C12的不饱和烯基或炔基或烯炔基，OCnH2n+1，OCnH2n-1，OCnH2n+1O，OCnH2n-1O，OCnH2nN，OCnH2n-2N，OCnH2n-2NO，OCnH2nNO2，OCnH2n-2NO2，NH2，N(CnH2n+1)(CmH2m+1)，NH(C6H5)，NH(C6H4W)，NH(C5H4N)或NH(C5H3NW)，其中，n和m独立地为1～12之间的整数，W为CF3、CHF2、CN、F、Cl、Br和I；R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地为氢，C1～C12饱和烷基或C2～C12的不饱和烯基或炔基或烯炔基，CF3、CHF2、CN、F，Cl，Br或I；R9代表-CfH2f+1O，-CfH2f+1O2，-CfH2f+1N2，-CfH2f+1N2O，-CfH2f+1N2O2，-OCfH2f+1O，-OCfH2f+1O2，-OCfH2f+1N2，-OCfH2f+1N2O，-OCfH2f+1N2O2，-NCfH2f+1N，-NCfH2f+1NO，-NCfH2f+1NO2，-NCfH2f+2O，-NCfH2f+2O2，-NCfH2f+2N2，-NCfH2f+2N2O或-NCfH2f+2N2O2，其中，f为2～12之间的整数；或者，R9代表-CkH2k-1O，-CkH2k-1O2，-CkH2k-1N2，-CkH2k-1N2O，-CkH2k-1N2O2，-OCkH2k-1O，-OCkH2k-1O2，-OCkH2k-1N2，-OCkH2k-1N2O，-OCkH2k-1N2O2，-NCkH2k-1N，-NCkH2k-1NO，-NCkH2k-1NO2，-CkH2kN，-CkH2kNO，-CkH2kNO2，-OCkH2kN，-OCkH2kNO，-OCkH2kNO2，-NCkH2kO，-NCkH2kO2，-NCkH2kN2，-NCkH2kN2O，-NCkH2kN2O2，-CkH2k-2N，-CkH2k-2NO，-CkH2k-2NO2，-OCkH2k-2N，-OCkH2k-2NO或-OCkH2k-2NO2，其中，k为2～12之间的整数；X代表N，C-H，C-CnH2n+1，C-CnH2n-1，C-F，C-Cl，C-Br，C-I，C-CN，C-CF3，C-CHF2，C-CCH，C-OCnH2n+1，C-OCF3，C-OCHF2，C-OCF2CHF2或C-OCF2CF3；Y代表-CONH-，-NHCO-，-NHSO-，-SONH-，-NHSO2-或-SO2NH-；所述二芳基胺类衍生物，以及其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物中，非交换性的氢可以为氘所取代。 【当前权利人】苏州迈泰生物技术有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市张家港市国泰北路1号F栋2楼 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】913205826902880988 【引证次数】3.0 【被引证次数】2 【他引次数】3.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】2

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